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供應 鹽酸瑞伐拉贊（洛氟普啶）-山東創(chuàng)新新藥技術(shù)轉(zhuǎn)讓 /178307-42-1  |
規(guī) 格： |
片劑、10mg、200mg/片 |
價 格： |
面議/元/公斤 |
數(shù) 量： |
1 |
交貨地： |
山東濟南 |
發(fā)布時間： |
2018-01-27 |
有效期： |
255天 |
備 注： |
山東創(chuàng)新藥物研發(fā)有限公司是以化藥3類為主要研究方向，專業(yè)從事新藥開發(fā)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓的新藥研發(fā)公司，公司自成立以來共獲得受理號46個，臨床批件16個。現(xiàn)有多個不同階段的新藥項目對外尋求合作，望有意向者與我們聯(lián)系洽談合作事宜，更多項目信息請訪問公司網(wǎng)站！
【藥品名稱】鹽酸瑞伐拉贊（Revaprazan Hydrochloride）
【CAS】178307-42-1
【商品名】Revanex
【注冊分類】化學藥品3.1類
【劑型及規(guī)格】片劑、10mg、200mg/片
【適應癥】短期治療十二指腸球部潰瘍，急性胃炎和胃癌病灶的改善慢性胃炎，短期治療消化性潰瘍。
【項目簡介】
鹽酸瑞伐拉贊酸泵拮抗劑（也稱為可逆性質(zhì)子泵抑制劑、鉀競爭性酸阻滯劑，P-CABs），是新一代可逆質(zhì)子泵抑制劑，也是全球唯一上市的鉀競爭性酸泵抑制劑或酸泵拮抗劑。由韓國柳韓（Yuhan）公司開發(fā)并擁有自主知識產(chǎn)權(quán)，目前，葛蘭素史克已經(jīng)獲得了該藥在韓國和朝鮮之外的世界范圍的開發(fā)和市場化許可。該藥在2007年獲韓國FDA批準上市，用于治療十二指腸潰瘍和胃炎。治療胃潰瘍的適應癥已完成Ⅲ期臨床研究；治療胃食管反流病、功能性消化不良以及根除Hp的適應癥已進入Ⅱ期臨床研究。而在英國，該藥由葛蘭素史克負責開發(fā)，其治療胃食管反流病適應癥的研究已進入Ⅰ期臨床階段。目前國內(nèi)尚未上市。
酸泵拮抗劑(Potassium-competitive acid blockers，P-CAB)o與傳統(tǒng)PPI不同， P-CAB是通過競爭性抑制質(zhì)子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一種可逆的K+拮抗劑。由于本藥抑酸效果和質(zhì)子泵活化情況無關(guān)，臨床上可明顯減少夜間酸突破的發(fā)生。 P-CABs具有親脂性、弱堿性、解離常數(shù)高和在低pH值時穩(wěn)定的特點。在酸性環(huán)境下，P-CABs立刻離子化，離子化形式通過離子型結(jié)合抑制H+、 K+ -ATP酶，不需要集中于胃壁細胞的微囊和微管及酸的激活，能迅速升高胃內(nèi)pH值，離解后酶活性恢復。人和動物口服后能吸收迅速，達到血漿濃度的峰值。臨床和動物實驗表明，P-CABs比PPI或H2 受體阻滯劑起效更快，升高pH的作用更強。Revaprazan對H+、K+-ATP酶的選擇性比Na+、K+-ATP酶高100倍以上。表明在治療劑量時P-CABs對其他的酶影響很小，對機體生理功能影響小。
酸泵拮抗劑是一類和質(zhì)子泵抑制劑作用機制不同的新型抗酸劑，鉀離子競爭性抑制劑的最主要和重要的優(yōu)勢是：1)起效迅速，一般在1 h左右即能達到血藥濃度峰值，因此用于胃酸引起癥狀的迅速緩解。這是其較為突出的特點，而且在滿足治療需求和控制患者胃腸道出血方面，也具有重要的臨床意義。2)藥效與口服劑量呈線性關(guān)系，意味著可通過調(diào)節(jié)藥物劑量以提供最佳的胃酸控制水平，從而滿足不同患者的個體化治療。該類藥物用于治療消化性潰瘍以及其他與胃酸分泌過多有關(guān)的疾病。這類藥物開發(fā)進展比較迅速的是Altana制藥公司開發(fā)的soraprazan。另一種酸泵拮抗劑是由Yuhan公司開發(fā)的revaprazan（YH-1885）。
【進度】完成藥學研究，待報臨床。 |
結(jié)構(gòu)式： |
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