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供應(yīng) 鹽酸決奈達(dá)隆原料+片劑（3+6）項目技術(shù)轉(zhuǎn)讓---山東博邁康 /141625-93-6  |
規(guī) 格： |
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價 格： |
1/ |
數(shù) 量： |
1 |
交貨地： |
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發(fā)布時間： |
2015-05-04 |
有效期： |
255天 |
備 注： |
【項目名稱】鹽酸決奈達(dá)隆原料及片
【注冊分類】化藥3.1+6類
【劑型規(guī)格】片劑：400mg
【有效成分】主要成鹽酸決奈達(dá)?。―ronedarone Hydrochloride）。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C31H44N2O5S•HCl
分子量：593.22
CAS號：141625-93-6
【藥理藥效】
決奈達(dá)隆的作用機(jī)制未知。決奈達(dá)隆有抗心律失常性質(zhì)屬于所有四種Vaughan-Williams類別，但這些活動各自對臨床效應(yīng)的貢獻(xiàn)不知道。
決奈達(dá)隆被廣泛代謝和有低全身生物利用度；進(jìn)餐其生物利用度增加。消除半衰期是13-19小時。
【適應(yīng)癥】
決奈達(dá)隆是抗心律失常藥物，適用于陣發(fā)性或持續(xù)性心房顫動(AF)或心房撲動(AFL)患者，減低住院風(fēng)險，近期AF/AFL發(fā)作和伴心血管風(fēng)險因子患者(即年齡>70、高血壓、糖尿病、既往心血管意外、左心房直徑≥50 mm或左心室射血分?jǐn)?shù)[LVEF]<40%)，竇性心律或心律可復(fù)律的患者。
【用法用量】
口服。對成人的唯一推薦劑量為每次一片(400mg)，每日2次，于早、晚餐時服用。在開始本品治療前，應(yīng)停用Ⅰ或Ⅱ類抗心律失常藥物(如胺碘酮、氟卡尼、普羅帕酮、奎尼丁、丙吡胺、多非利特、索他洛爾)或強(qiáng)效CYP3A抑制劑(如，酮康唑)
【國內(nèi)外上市信息】
決奈達(dá)?。―ronedarone）是法國賽諾菲-安萬特公司開發(fā)，并于2008年向全球各主要國家提出上市申請，是美國FDA優(yōu)先審評品種。2009年7月1日獲FDA批準(zhǔn)上市，2009年8月12日又獲加拿大批準(zhǔn)，2009年12月16日獲歐盟EMEA批準(zhǔn)。
目前國內(nèi)僅有2012年7月批準(zhǔn)賽諾菲-安萬特(中國)投資有限公司進(jìn)口的片劑，目前CDE中有10家在申報。
【知識產(chǎn)權(quán)情況】
決奈達(dá)隆化合物專利未進(jìn)入中國。賽諾菲公司在中國申請了合成方法專利，同時以化合物形式保護(hù)了合成中兩個中間體。
經(jīng)調(diào)研，我公司已對本品專利進(jìn)行了全面檢索和細(xì)致分析，可保證對他人的專利不構(gòu)成侵權(quán)。
【項目進(jìn)度】
原料工藝成熟，可交接公斤級工藝，工藝不存在專利問題，質(zhì)量符合申報要求。制劑處方確定，溶出與原研一致，正進(jìn)行穩(wěn)定性考察。
【產(chǎn)品優(yōu)勢及市場前景】
心房顫動(以下簡稱房顫)是一種常見的慢性心律失常，它是心房喪失有序節(jié)律導(dǎo)致的心房血栓，是引起中風(fēng)最重要的獨立風(fēng)險因素。房顫不僅使中風(fēng)的幾率增長5倍，而且使中風(fēng)者臥床不起的幾率增長2.2倍。據(jù)報道美國房顫患者的人數(shù)為250萬人，歐洲為450萬人,而我國超過了歐美總和達(dá)到了800多萬。據(jù)流行病學(xué)調(diào)查:此種疾病隨年齡升高增長明顯。六十歲以下人口該病的發(fā)病率為百分之一、六十歲以上人口發(fā)病率為百分之三到四、八十歲以上人口發(fā)病率為百分之九。預(yù)計隨著壽命延長，人口老化，全球發(fā)病率還將不斷走高。據(jù)Atrial Fibrillation Foundation估計，未來20年房顫患者的人數(shù)將會翻倍，50年后房顫將成為發(fā)病率最高的心血管疾病。但是，現(xiàn)行藥物由于療效較差，且有嚴(yán)重的致室性心律失常和心臟外毒性等副作用，治愈率很低，更不能降低死亡率和中風(fēng)率。
決奈達(dá)隆(國際通用名：Dronedarone，商品名：Multaq)是賽諾菲—安萬特用了近20年時間研發(fā)成功的一種新的治療房顫的新藥。其化學(xué)結(jié)構(gòu)與治療房顫的標(biāo)準(zhǔn)藥物胺碘酮相似，作用機(jī)制相同，均為鉀離子通道阻滯劑。但是決奈達(dá)隆不含碘，親脂性比胺碘酮弱，服用后磷脂不會沉積于肺部，所以心血管系統(tǒng)外不良反應(yīng)要比胺碘酮少。決奈達(dá)隆對甲狀腺素受體幾乎沒有什么作用，未見明顯心臟毒性，亦沒有尖端扭轉(zhuǎn)型室速發(fā)生，臨床耐受性良好。最重要的是：決奈達(dá)隆是目前經(jīng)臨床試驗證明唯一顯示出能夠顯著降低房顫/心房撲動患者發(fā)病率和死亡率的抗心律失常藥物！是過去20年里，抗心律失常藥物研發(fā)領(lǐng)域里具里程碑意義的創(chuàng)新新藥。因為此前還沒有一個藥物被證明能夠降低心律失常患者的死亡率。Multaq是第一個在美國被批準(zhǔn)上市的房顫和房撲治療新藥。決奈達(dá)隆由于“去碘化”而無甲狀腺和肺毒性，成為目前治療房撲/房顫的一個新型的更安全有效的武器，是美國治療房顫和房撲使之迅速轉(zhuǎn)復(fù)為竇性心律的最佳藥物療法。
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