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供應 安貝生坦 /177036-94-1  |
規(guī) 格： |
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價 格： |
面議/ |
數(shù) 量： |
1 |
交貨地： |
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發(fā)布時間： |
2016-11-07 |
有效期： |
255天 |
備 注： |
藥品名稱：安貝生坦
英文名稱：Ambrisentan
化學名稱：（+）-（2S）-2-[（4,6-二甲基嘧啶-2-基）氧基]-3-甲氧3，3-二苯丙酸
分子式：C22H22N2O4
分子量：378.42
規(guī)格：片劑 5mg 10mg
注冊類別：化3+3
CAS.NO:177036-94-1
適應癥：肺動脈高壓
國外上市情況：2007年6月獲FDA批準上市；2010年7月23日在日本獲批上市。
產(chǎn)品特點及上市信息：
肺動脈高壓（pulmonary arterial hypertension ,PAH）是在病理學上以肺動脈血管壓力異常升高和肺血管床進行性閉塞為主要特征的一類疾病，最終導致進行性血管阻力增加和右心衰竭。幾年來，PAH發(fā)病機制研究進展迅速，目前治療主要有3個基本途徑：一氧化氮、內(nèi)皮素及前列環(huán)素系統(tǒng)。并且圍繞這3個途徑開發(fā)研制出多種有效藥物，其中ET受體拮抗藥已成為口服治療重度PAH的一線藥物。
瑞士Actelion公司成功開發(fā)了口服ETA/B受體拮抗藥波生坦（bosentan），經(jīng)美國食品藥品管理局(FDA)2001年11月批準，用于治療休息PAH或者輕微運動PAH。由于波生坦臨床應用是加量引起4%-14%患者轉(zhuǎn)氨酶升高>3倍，限制了其應用，后被FDA要求在說明書中指出肝臟不良反應并在用藥期間定期檢測肝功能。2007年6月，F(xiàn)DA批準吉利德科學公司研制的特異性ETA受體抑制藥安貝生坦片上市，用于治療PAH。由于被用于治療罕見疾病，安貝生坦被FDA授予孤兒藥待遇，并給予藥品開發(fā)商稅收優(yōu)惠和市場激勵。它是繼波生坦和西他生坦之后第三個上市的內(nèi)皮素受體拮抗劑，具有治療效果好、安全性高、藥物相互作用少、給藥方式簡便等優(yōu)點，將成為該類藥的重點產(chǎn)品。
藥理作用：
ET受體拮抗藥對PAH有明顯治療作用，治療PAH可能的作用機制為：①作用于血管平滑肌ET受體，阻斷ET激動作用，直接降低肺血管緊張性；②通過降低肺動脈中膜肥厚，增加血管孔徑，實現(xiàn)肺部血管良性重構；③影響依賴于內(nèi)皮細胞的血管緊張性調(diào)節(jié)系統(tǒng)。ET受體拮抗藥按其對受體的選擇性，可以分為ETA受體拮抗藥，ETB受體拮抗藥和ETA/B受體拮抗藥。安貝生坦是ETA 受體高度親和性拮抗藥，且對ETA選擇性是對ETB選擇性的4000倍。
研發(fā)進度：待申報
合作方式：委托開發(fā)、聯(lián)合開發(fā)
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結構式： |
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