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供應(yīng) 安普那韋 /161814-49-9  |
規(guī) 格： |
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價(jià) 格： |
面議/ |
數(shù) 量： |
1 |
交貨地： |
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發(fā)布時(shí)間： |
2016-11-07 |
有效期： |
255天 |
備 注： |
藥品名稱：安普那韋
英文名稱：Amprenavir
中文別名：安瑞那韋、安潑那韋、安瑞納韋、Agenerase
化學(xué)名稱：（3S）-四氫-3-呋喃N-[（1S,2R）-3-(4-氨基(N-異丁基苯磺酰胺基)-1-苯基-2-羥基丙基]氨基甲酸酯
CAS.NO:161814-49-9
分子式: C25H35N3O6S
分子量:505.63
劑型規(guī)格： 片 50mg 150mg 口服液 150mg/10mL
注冊(cè)類別：化3+3
適應(yīng)癥：用于HIV感染，須與其他抗反轉(zhuǎn)錄病毒制劑聯(lián)合應(yīng)用。進(jìn)展性免疫缺陷患者。
用法用量：
口服：每次200mg，每天2次。服用了抗酸劑或去羥肌苷前后1h內(nèi)不得服用本品。輕至中度肝功能不良者應(yīng)降低劑量至450mg甚至300mg，每天2次，腎功能不良者勿需調(diào)整劑量。4～16歲的兒童推薦劑量為22.5mg/kg，每天2次(或17mg/kg，每天3次)，直至最大劑量每天2800mg。
藥理作用：
安瑞納韋是一種新的抗反轉(zhuǎn)病毒蛋白酶抑制劑，具有抗HIV-1和HIV-2蛋白酶作用，可阻斷HIV成熟所必需的蛋白質(zhì)前體分裂，干擾病毒的生長(zhǎng)過(guò)程，繼而釋放出未成熟的不具有傳染性的病毒分子。長(zhǎng)期應(yīng)用本品，通?？山档脱械腍IV病毒負(fù)荷，增加CD4細(xì)胞的計(jì)數(shù)，降低感染艾滋病的機(jī)會(huì)，提高生活質(zhì)量，延長(zhǎng)生命。其IC50對(duì)急性感染細(xì)胞是0.012～0.08mmol/L，對(duì)慢性感染細(xì)胞是0.41mmol/L。
藥動(dòng)學(xué)：
本品吸收迅速，tmax為1～2h?？诜?00mg，每天2次，3周后其Cmax約為5.36μg/ml。表觀分布容積約430L，體外蛋白結(jié)合率約90%。主要在肝臟代謝，通過(guò)P450酶CYP3A4的生物轉(zhuǎn)化而清除。消除半衰期t1/2為7.1～10.6h。高脂肪食物可降低其吸收。其口服溶液劑的生物利用度比膠囊約低14%。因此它們之間不能按等量換算。肝功能不全者其血漿濃度可增加2倍。
產(chǎn)品特點(diǎn)及上市信息：
安普那韋是由英國(guó)Glaxo-Smith公司開(kāi)發(fā)的第5代抗逆轉(zhuǎn)病毒蛋白酶抑制劑，于1999年5月在美國(guó)和日本上市。安普那韋能阻遏HIV成熟所必須的蛋白質(zhì)前體分裂，從而干擾病毒的成熟過(guò)程，繼而釋放出未成熟的不具傳染性的病毒分子。安普那韋吸收速度快，可與食物同服，它的半衰期長(zhǎng)，可達(dá)7-10.6h。另外它還具有較強(qiáng)的抗病毒活性和良好的耐藥性，因此具有很好的臨床應(yīng)用價(jià)值。
立項(xiàng)背景：
隨著人類免疫缺陷病毒感染在全球范圍內(nèi)的快速傳播，人類面臨著艾滋病的嚴(yán)重威脅。聯(lián)合國(guó)艾滋病規(guī)劃署2010年全球艾滋病報(bào)告指出，全球新增艾滋病感染者和因艾滋病死亡的人數(shù)均呈下降趨勢(shì)，新增艾滋病比10年前減少了近20% ，因艾滋病死亡的人數(shù)也比5年前減少了近20% 。但東歐和中亞一些國(guó)家的新增艾滋病感染者出現(xiàn)了大幅上升。報(bào)告提供的數(shù)據(jù)顯示，2009年全球新增艾滋病感染者260萬(wàn)人，180萬(wàn)人死于艾滋病，截止到2009年底，全球有艾滋病感染者3330萬(wàn)人。
HIV蛋白酶抑制劑以其花費(fèi)低廉、研制周期短、于目前生產(chǎn)水平接近以及較HIV疫苗安全等特點(diǎn)，在抗病毒的化學(xué)治療中，越來(lái)越引起人們的注意。HIV蛋白酶抑制劑是今年來(lái)治療艾滋病的方法中發(fā)展較快的方法之一。
研發(fā)進(jìn)度：待申報(bào)
合作方式：委托開(kāi)發(fā)、聯(lián)合開(kāi)發(fā)
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結(jié)構(gòu)式： |
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