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供應(yīng) 苯磺酸貝他斯汀 /190786-44-8  |
規(guī) 格： |
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價 格： |
面議/ |
數(shù) 量： |
1 |
交貨地： |
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發(fā)布時間： |
2016-11-07 |
有效期： |
255天 |
備 注： |
藥品名稱：苯磺酸貝他斯汀
英文名稱：Bepotastine Besilate
商品名：Bepreve
化學(xué)名稱：(+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸鹽
CAS.NO：190786-44-8
分子式：C21H25ClN2O3.C6H6O3S
分子量：547.06
規(guī)格：1.5%滴眼液，10mL/瓶
注冊類別：化3+3
適應(yīng)癥：眼部瘙癢與過敏性結(jié)膜炎
市場狀態(tài)：處方藥
國外上市情況：2009年9月8日獲FDA批準(zhǔn)上市
CDE受理情況：4家
CFDA批準(zhǔn)情況：無
產(chǎn)品特點(diǎn)及上市信息：
苯磺貝他斯汀是一強(qiáng)效和長效的組胺H1受體拮抗劑，具血小板活化因子（PAF）拮抗劑樣作用；人體外周血單核細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)表明，此化合物的抗過敏作用可能與白介素-5的介導(dǎo)有關(guān)；苯磺貝托斯汀可快速、有效地抑制過敏性鼻炎的3個主要癥狀：打噴嚏，流鼻涕和鼻塞。
苯磺貝他斯汀對組胺H1受體有高度選擇性，并能抑制嗜酸粒細(xì)胞浸潤。嗜酸粒細(xì)胞釋放細(xì)胞毒素蛋白，并致使浸潤部位發(fā)炎。苯磺貝托斯汀能抑制嗜酸粒細(xì)胞浸潤至外周組織，因此苯磺貝托斯汀對緩解鼻粘膜的炎癥反應(yīng)較現(xiàn)有的藥物有效。
另外，苯磺貝他斯汀很少進(jìn)入腦內(nèi)，無鎮(zhèn)靜作用，抗膽堿作用與抗組胺作用相分離，其它不良反應(yīng)極小，具有優(yōu)良的藥效學(xué)作用和臨床效果，作用強(qiáng)度優(yōu)于特非那定、西替立嗪、依匹那丁，因此臨床應(yīng)用前景廣闊。
苯磺貝他斯?。˙epotastinebesilate）是日本田邊（Tanabe Seiyaku）公司和日本宇部（Ube Industries）公司聯(lián)合開發(fā)。目前國內(nèi)已有苯磺酸貝他斯汀片劑進(jìn)口，商品名為坦亮。在2006年，ISTA制藥公司獲得了千壽公司苯磺貝他斯汀滴眼液在北美的授權(quán)。2009年9月8號，F(xiàn)DA批準(zhǔn)其苯磺貝托斯汀滴眼液上市，商品名Bepreve，為1.5%滴眼液，10毫升/瓶。用于過敏性結(jié)膜炎相關(guān)性眼瘙癢的治療。
作用機(jī)理：
貝他斯汀是一種局部用活性，直接H1-受體拮抗劑和從肥大細(xì)胞釋放組胺的抑制劑。
藥代動力學(xué)
吸收：在12例健康成年中局部眼給予苯磺酸貝他斯汀1%和1.5%滴眼劑后評價對貝他斯汀全身暴露的程度。兩只眼都滴入1滴1%或1.5%苯磺酸貝他斯汀滴眼劑每天4次(QID)共7天后，血漿貝他斯汀峰濃度約在滴入后1至2小時。對1%和1.5%強(qiáng)度的最高血漿濃度分別是5.1 ± 2.5 ng/mL和7.3 ± 1.9 ng/mL。在兩個劑量組11/12受試者中血漿濃度在滴入后24小時是低于可定量低限(2 ng/mL)。
分布：貝他斯汀的蛋白結(jié)合程度約為55%和與貝他斯汀濃度無關(guān)。
代謝：用人肝微粒體的體外代謝研究顯示貝他斯汀被CYP450同工酶很小。體外研究顯示苯磺酸貝他斯汀不通過抑制CYP3A4，CYP2C9，和CYP2C19抑制各種細(xì)胞色素P450底物。未研究苯磺酸貝他斯汀對CYP1A2，CYP2C8，CYP2D6底物代謝底物的影響。苯磺酸貝他斯汀對通過CYP3A4，CYP2C9，和CYP2C19的抑制作用相互作用的潛能低。
排泄：苯磺酸貝他斯汀的主要消除途徑是尿排泄(在尿中約有75-90%排泄的未變化藥物)。
涉及專利：化合物專利US6307052 2017年12月25日到期。
研發(fā)進(jìn)度：待申報
合作方式：委托開發(fā)、聯(lián)合開發(fā)
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結(jié)構(gòu)式： |
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