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供應(yīng) 利伐沙班原料+制劑 /366789-02-8  |
規(guī) 格： |
新藥轉(zhuǎn)讓 |
價(jià) 格： |
面議/ |
數(shù) 量： |
1 |
交貨地： |
山東 |
發(fā)布時(shí)間： |
2015-04-09 |
有效期： |
3天 |
備 注： |
【通用名】
利伐沙班
【英文名】
Rivaroxaban
【產(chǎn)品簡(jiǎn)介】
商品名稱(chēng)：拜瑞妥
化學(xué)名稱(chēng)：5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代嗎啉-4-基)苯基)-1,3-惡唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺
分子式：C19H18ClN3O5S
分子量：435.88
規(guī) 格：10mg
【注冊(cè)分類(lèi)】
化藥3+6類(lèi) 詳情請(qǐng)點(diǎn)擊
【適應(yīng)癥】
用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者，以預(yù)防靜脈血栓形成(VTE)
【用法用量】
一次10mg，1日1次。
【上市信息】
拜瑞妥是拜耳公司歷經(jīng)10年研發(fā)的新型抗凝藥物，是全球第一個(gè)直接X(jué)a因子抑制劑，為化學(xué)合成的小分子化合物。自2008年9月起，拜瑞妥已在全球50多個(gè)國(guó)家上市，并于2009年6月在中國(guó)正式上市，2011年07月01日在美國(guó)上市。
【知識(shí)產(chǎn)權(quán)】
化合物專(zhuān)利2019.12.14到期；晶型專(zhuān)利2026.9.22到期.
【藥理藥效】
利伐沙班是一種高選擇性，直接抑制因子X(jué)a的口服藥物。通過(guò)抑制因子X(jué)a可以中斷凝血瀑布的內(nèi)源性和外源性途徑，抑制凝血酶的產(chǎn)生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子II)，也并未證明其對(duì)于血小板有影響。 在人體中觀察到了利伐沙班對(duì)因子X(jué)a活性呈劑量依賴(lài)性抑制的作用。利伐沙班對(duì)凝血酶原時(shí)間(PT)的影響具有量效關(guān)系，若用NeopLastin進(jìn)行含量測(cè)定，則與血漿濃度密切相關(guān)(相關(guān)系數(shù)為0.98)。使用其它試劑會(huì)出現(xiàn)不同的結(jié)果。讀取PT應(yīng)在數(shù)秒內(nèi)完成，因?yàn)閲?guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)僅對(duì)香豆素類(lèi)進(jìn)行了校準(zhǔn)和驗(yàn)證，不能用于其它抗凝藥。在接受骨科大手術(shù)的患者中，服用片劑后2-4小時(shí)(作用最強(qiáng)時(shí))，5/95（百分位數(shù)）的PT為(NeopLastin)13-25秒(手術(shù)前的基線值為12-15秒)。 活化的部分凝血激酶時(shí)間(aPTT)和HepTest延長(zhǎng)也具有劑量依賴(lài)性；但不推薦將其用于評(píng)估利伐沙班的藥效。利伐沙班對(duì)抗因子X(jué)a活性也有影響，然而，目前尚無(wú)校準(zhǔn)的標(biāo)準(zhǔn)。
利伐沙班是一種高選擇性，直接抑制因子X(jué)a的口服藥物。通過(guò)抑制因子X(jué)a可以中斷凝血瀑布的內(nèi)源性和外源性途徑，抑制凝血酶的產(chǎn)生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子II)，也并未證明其對(duì)于血小板有影響。 在人體中觀察到了利伐沙班對(duì)因子X(jué)a活性呈劑量依賴(lài)性抑制的作用。利伐沙班對(duì)凝血酶原時(shí)間(PT)的影響具有量效關(guān)系，若用NeopLastin進(jìn)行含量測(cè)定，則與血漿濃度密切相關(guān)(相關(guān)系數(shù)為0.98)。使用其它試劑會(huì)出現(xiàn)不同的結(jié)果。讀取PT應(yīng)在數(shù)秒內(nèi)完成，因?yàn)閲?guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)僅對(duì)香豆素類(lèi)進(jìn)行了校準(zhǔn)和驗(yàn)證，不能用于其它抗凝藥。在接受骨科大手術(shù)的患者中，服用片劑后2-4小時(shí)(作用最強(qiáng)時(shí))，5/95（百分位數(shù)）的PT為(NeopLastin)13-25秒(手術(shù)前的基線值為12-15秒)。 活化的部分凝血激酶時(shí)間(aPTT)和HepTest延長(zhǎng)也具有劑量依賴(lài)性；但不推薦將其用于評(píng)估利伐沙班的藥效。利伐沙班對(duì)抗因子X(jué)a活性也有影響，然而，目前尚無(wú)校準(zhǔn)的標(biāo)準(zhǔn)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 吸收：10mg的利伐沙班的絕對(duì)生物利用度較高(80-100%)。利伐沙班吸收迅速，服用后2-4小時(shí)達(dá)到最大濃度(Cmax)。進(jìn)食對(duì)利伐沙班10mg片劑的AUC或Cmax無(wú)明顯影響，因此服用利伐沙班10mg片劑的時(shí)間不受就餐時(shí)間的限制。利伐沙班的藥代動(dòng)力學(xué)基本呈線性，直至達(dá)到約每日1次15mg劑量。更高劑量時(shí)，利伐沙班顯示出溶出限制性吸 三、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)： 利伐沙班(Rivaroxaban)是一種新型的口服的直接Ⅹa因子抑制劑。與傳統(tǒng)抗凝藥相比,利伐沙班的優(yōu)勢(shì)非常明顯,它是一種療效確切、不需要不斷監(jiān)測(cè)、安全性良好、使用方便的新型抗凝藥物。目前利伐沙班用以防治各種急、慢性血栓栓塞性疾病,主要包括骨科術(shù)后靜脈血栓形成的預(yù)防、靜脈血栓栓塞(venous thromboembolism,VTE)的治療,心房顫動(dòng)患者腦卒中的預(yù)防、急性冠狀動(dòng)脈綜合征二級(jí)預(yù)防、內(nèi)科住院患者VTE的預(yù)防。
的絕對(duì)生物利用度較高(80-100%)。利伐沙班吸收迅速，服用后2-4小時(shí)達(dá)到最大濃度(Cmax)。進(jìn)食對(duì)利伐沙班10mg片劑的AUC或Cmax無(wú)明顯影響，因此服用利伐沙班10mg片劑的時(shí)間不受就餐時(shí)間的限制。利伐沙班的藥代動(dòng)力學(xué)基本呈線性，直至達(dá)到約每日1次15mg劑量。更高劑量時(shí)，利伐沙班顯示出溶出限制性吸 三、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)： 利伐沙班(Rivaroxaban)是一種新型的口服的直接Ⅹa因子抑制劑。與傳統(tǒng)抗凝藥相比,利伐沙班的優(yōu)勢(shì)非常明顯,它是一種療效確切、不需要不斷監(jiān)測(cè)、安全性良好、使用方便的新型抗凝藥物。目前利伐沙班用以防治各種急、慢性血栓栓塞性疾病,主要包括骨科術(shù)后靜脈血栓形成的預(yù)防、靜脈血栓栓塞(venous thromboembolism,VTE)的治療,心房顫動(dòng)患者腦卒中的預(yù)防、急性冠狀動(dòng)脈綜合征二級(jí)預(yù)防、內(nèi)科住院患者VTE的預(yù)防。
【產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)】
利伐沙班有望成為繼氯吡格雷之后心血管領(lǐng)域新的重磅炸彈，Business Insights公司預(yù)測(cè)，該藥年銷(xiāo)量具有達(dá)到30億美元的潛力。荷蘭國(guó)際銀行金融市場(chǎng)預(yù)測(cè)2015年全球銷(xiāo)售額將達(dá)68億美元。Decision Resources研究咨詢(xún)機(jī)構(gòu)指出，不需要進(jìn)行劑量調(diào)整或監(jiān)測(cè)的口服劑的推出（尤其是利伐沙班進(jìn)入市場(chǎng)）將使抗凝藥市場(chǎng)規(guī)模到2016年增長(zhǎng)一倍以上，2016年增加到74億美元。 |
結(jié)構(gòu)式： |
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