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供應(yīng) 苯甲酸阿格列汀技術(shù)轉(zhuǎn)讓 /850649-62-6  |
規(guī) 格： |
原料+片劑（12.5mg和25mg) |
價 格： |
面議/ |
數(shù) 量： |
1 |
交貨地： |
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發(fā)布時間： |
2015-04-09 |
有效期： |
3天 |
備 注： |
【藥理藥效】
阿格列汀為絲氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制劑，能維持體內(nèi)胰高血糖素樣肽1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)的水平，促進胰島素的分泌，從而發(fā)揮降糖療效。
【適應(yīng)癥】
用于下列血糖控制不好的2型糖尿病患者：單純飲食和運動療法治療者，可單獨使用阿格列??；飲食和運動療法及α-葡萄糖苷酶抑制劑（α-glucosidase inhibitor）或噻唑烷二酮類治療者，可加用阿格列汀。
【用法用量】
每天口服1次，每次25毫克。具體應(yīng)遵醫(yī)囑。
【上市信息】
2010年4月獲得日本厚生勞動省的上市批準。 2012年5月24日，歐洲藥品管理局（EMA）同意審查阿格列汀的上市許可申請。2013年1月25日獲得美國FDA批準。 本品2013年7月16日在我國批準上市，原料及口服制劑屬于化學(xué)藥品注冊分類3.1+6類。
【知識產(chǎn)權(quán)】
原始化合物中國專利未被授權(quán)。分案專利正在實審階段。 我公司開發(fā)的苯甲酸阿格列汀原料藥及片劑，均不對現(xiàn)有的他人的知識產(chǎn)權(quán)構(gòu)成侵權(quán)。
【品種簡介】
苯甲酸阿格列汀(Alogliptin benzoate)是日本武田公司研發(fā)的絲氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制劑，能維持體內(nèi)胰高血糖素樣肽1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)的水平，促進胰島素的分泌，從而發(fā)揮降糖療效。2010年4月獲得日本厚生勞動省的上市批準。 2012年5月24日，歐洲藥品管理局（EMA）同意審查阿格列汀的上市許可申請。2013年1月25日獲得美國FDA批準 。
DPP-Ⅳ是由766個氨基酸組成的錨在細胞膜上的跨膜蛋白質(zhì)分子，在血漿和很多組織的細胞上廣泛存在，淋巴細胞表面存在的DPP-Ⅳ被稱為CD26，在免疫系統(tǒng)中起著重要作用。DPP-Ⅳ是體內(nèi)外促使GLP-1降解失活的主要關(guān)鍵酶之一，該酶能通過水解GLP-1的N端第2位丙氨酸致使其失活，所以抑制該酶后可以提高GLP-1濃度，促使胰島細胞產(chǎn)生胰島素，同時降低胰高血糖素濃度。
阿格列汀高度選擇性地顯著抑制DPP-4，延緩胰高血糖素樣肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）的滅活。GLP-1有助于改善胰島β細胞功能，增加胰島素分泌，到目前為止，阿格列汀可用于下列血糖控制不好的2型糖尿病患者：單純飲食和運動療法治療者，可單獨使用Alogliptin；飲食和運動療法及α-葡萄糖苷酶抑制劑（α-glucosidase inhibitor）或噻唑烷二酮類治療者，可加用Alogliptin。苯甲酸阿格列汀具有很強的靶向特異性，在病人血糖正常時該藥沒有活性，不會導(dǎo)致低血糖。
阿格列汀對于2型糖尿病病人耐受性良好，劑量限制性毒性，在多劑量給藥時未出現(xiàn)藥物蓄積現(xiàn)象，肝、腎功能不全病人亦需調(diào)整劑量且藥動學(xué)結(jié)果也不受食物影響在研究中亦未發(fā)現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)事件和死亡的病例也沒有病人因不良反應(yīng)而中途退出在已發(fā)現(xiàn)的不良反應(yīng)中，常見的為頭痛，此外還有便秘和低血糖。
【產(chǎn)品優(yōu)勢】
糖尿病是一種困擾全球的慢性病，目前全世界約有2.3億病人，估計到2025年糖尿病病人數(shù)目將增加到3億，2型糖尿病多在35～40歲之后發(fā)病，占糖尿病病人90％以上，隨著生活水平的提高兒童中的發(fā)病率近年也有升高的趨勢。 DPP-Ⅳ抑制劑口服生物利用度高，與注射劑相比大大提高了病人的依從性，另外DPP-Ⅳ抑制劑可使內(nèi)源性GLP-1和其他促胰島素激素保持在生理水平，促進胰島素分泌，降低血糖并且能避免低血糖、肥胖等并發(fā)癥，因此這類藥物非常適合2型糖尿病的早期治療。Alogliptin是繼西他列汀（sitagliptin），維格列?。╲ildagliptin）問市后又一種口服有效的特異性DPP-Ⅳ抑制劑研究表明，該藥適宜口服，無論單用還是與其他抗糖尿病藥物合用均能明顯降低糖尿病病人HbA1c水平，具有臨床意義并具有良好的耐受性，而且不會引起病人體重的增加，也不會帶來低血糖的風(fēng)險，可以預(yù)見今后將會有更多的DPP-Ⅳ抑制劑問世。阿格列汀是高選擇性DPP4抑制劑，對II型糖尿病治療的療效確切，一天一次用藥較方便。對DPP4的選擇性高，安全性更值得信賴。中國的口服降糖藥市場處于快速成長中，未來糖尿病的發(fā)病率和就診率仍將不斷提高。相比與傳統(tǒng)的降糖藥，DPP-4抑制劑具有獨特的胰島修復(fù)功能，此類降糖藥的使用率將有巨大的上升空間，有巨大市場潛力。 |
結(jié)構(gòu)式： |
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