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上海與昂化工有限公司
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產(chǎn)品供應(yīng)PRODUCTS
供應(yīng) 艾樂替尼CH5424802 /1256580-46-7
規(guī)　　格：
 10g
價(jià)　　格：
 1/元/公斤
數(shù)　　量：
 2 公斤
　交貨地：
 上海
發(fā)布時(shí)間：
 2018-02-01
　有效期：
 255天
備　　注：
 Alectinib (CH5424802)是一種有效的ALK抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1.9 nM，對L1196M突變型敏感，對ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429選擇性高。
CH5424802作用于ALK 為ATP競爭性的，解離常數(shù)(KD)為2.4 nM。CH5424802對ALK 和L1196M 具有強(qiáng)大的抑制效果，Ki分別為0.83 和1.56 nM。 CH5424802 作用于表達(dá)EML4-ALK的NCI-H2228 NSCLC細(xì)胞，抑制ALK自磷酸化。 CH5424802 也抑制STAT3 和AKT,而不是 ERK1/2的磷酸化。CH5424802 完全抑制STAT3在Tyr705位點(diǎn)的磷酸化。CH5424802優(yōu)先有效作用于表達(dá)EML4-ALK的 NCI-H2228細(xì)胞，而不作用于融合ALK的陰性 NSCLC細(xì)胞系，包括單層培養(yǎng)的HCC827細(xì)胞(EGFR外顯子19缺失), A549細(xì)胞(KRAS突變), 或NCI-H522細(xì)胞(EGFR 野生型, KRAS 野生型, 和ALK野生型)。CH5424802作用于 NCI-H2228球體細(xì)胞，引起凋亡標(biāo)記—caspase-3/7樣激活。CH5424802抑制含NPM-ALK融合蛋白的兩種淋巴瘤細(xì)胞, KARPAS-299和SR生長,為不影響不含ALK融合的 HDLM-2淋巴瘤細(xì)胞生長。[1] CH5424802 作用于KARPAS-299具有高度靶向選擇性和更強(qiáng)的抗增殖活性。CH5424802抑制KAPRAS-299，IC50為3 nM, 抑制KDR， IC50為1.4 μM。CH5424802代謝穩(wěn)定性很高。
結(jié)構(gòu)式：
聯(lián)系方法
　聯(lián)系人：
 朱經(jīng)理
公　　司：
 上海與昂化工有限公司
地　　址：
 上海市奉賢區(qū)大葉公路
電　　話：
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傳　　真：
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 15601723812
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