|
|
供應(yīng) RociletinibCO1686 /1374640-70-6  |
規(guī) 格: |
20g |
價(jià) 格: |
1/元/公斤 |
數(shù) 量: |
2 公斤 |
交貨地: |
上海 |
發(fā)布時(shí)間: |
2018-02-01 |
有效期: |
255天 |
備 注: |
Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一種不可逆的,選擇性抑制突變型EGFR,在無細(xì)胞試驗(yàn)中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分別為21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
CO-1686抑制突變體EGFR表達(dá)的細(xì)胞中的p-EGFR,IC50的范圍為62 到187 nM,同時(shí)抑制EGFR磷酸化,在三個(gè)WT EGFR 表達(dá)的細(xì)胞中,IC50 > 2,000 nM。CO-1686選擇性抑制NSCLC細(xì)胞表達(dá)的突變體EGFR的生長(zhǎng),GI50范圍為7 到 32 nM,并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC細(xì)胞系表現(xiàn)出上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化的信號(hào)和對(duì)AKT抑制劑增加的敏感性。 |
結(jié)構(gòu)式: |
 |
|
|