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供應(yīng) 恩雜魯胺MDV3100 /915087-33-1  |
規(guī) 格: |
20g |
價(jià) 格: |
1/元/公斤 |
數(shù) 量: |
2 公斤 |
交貨地: |
上海 |
發(fā)布時(shí)間: |
2018-02-01 |
有效期: |
255天 |
備 注: |
Enzalutamide (MDV3100)是一種androgen-receptor (AR)拮抗劑,在 LNCaP細(xì)胞中IC50為36 nM。
Enzalutamide是雄激素受體(AR)拮抗劑,IC50為36 nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的競(jìng)爭(zhēng)性實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)作用于AR時(shí)Enzalutamide比bicalutamide具有更高的親和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-過(guò)量表達(dá))前列腺細(xì)胞時(shí)沒(méi)有效果。在親本LNCaP細(xì)胞中,Enzalutamide抑制前列腺特異性抗原(PSA)和跨膜絲氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的產(chǎn)生,及抑制它們與合成的雄激素R1881 結(jié)合。Enzalutamide可抑制突變AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突變?yōu)镃ys)的翻譯活性。[1]MDV310也阻斷核轉(zhuǎn)位和配位受體復(fù)合物招募輔激活因子。 |
結(jié)構(gòu)式: |
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