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供應 鹽酸特比萘芬原料藥生產(chǎn)廠家 /78628-80-5 ![](/images/ask_ico.gif) |
規(guī) 格: |
25KG、200KG桶(根據(jù)客戶要求包裝 |
價 格: |
1/元/公斤 |
數(shù) 量: |
大量 |
交貨地: |
廣東深圳 |
發(fā)布時間: |
2018-03-30 |
有效期: |
255天 |
備 注: |
鹽酸特比萘芬 原料藥生產(chǎn)廠家
中文名稱:特比萘酚鹽酸鹽; 鹽酸特比萘酚; 特拉萘芬鹽酸鹽
CAS號: 78628-80-5
分子式: C21H26ClN
分子量: 327.89
含量: 99%
EINECS號: 245-385-8
水分含量:0.01%
灼燒殘渣含量:1%
水不溶物含量:1.0%
砷(以As計):0.0013%
重金屬含量(以Pb計):0.01%
化學性質(zhì): 白色至類白色結晶粉末。熔點204-208℃。
用 途:抗真菌藥。鹽酸特比萘芬是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物。
用途 烯丙胺類抗真菌藥物,其抗菌譜比萘替芬更廣,抗真菌活性更高。能高選擇性地抑制真菌的角鯊烯環(huán)氧化酶,使真菌細胞膜形成過程中角鯊烯環(huán)氧化反應受阻,而破壞真菌細胞膜的生成,達到殺死或抑制真菌的作用。安全、毒性低、副作用小,口服和外用耐受性好,無致畸性或胚胎毒性。臨床用于各種皮膚真菌感染(腳癬、股癬和體癬)和指甲真菌感染。
生產(chǎn)方法
方法1:以氯代叔丁烷和氯乙烷為原料,兩者在三氯化鋁存在下縮合。然后在氫氧化鉀存在下,在二甲亞砜中高溫加熱,消去二分子的氯化氫,而得炔鍵。先和乙基溴化鎂在室溫中反應,再和丙烯醛作用生成6,6-二甲基庚-1-烯-4-炔-3-醇。最后溴代得順反l-溴-6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔,其E/Z約為3/1。
上述得到的產(chǎn)物和N-甲基-1-萘甲胺在碳酸鈉作用下縮合,得特比萘芬(74.5%)和它的順式異構體(25.4%)。兩者可以用異丙醇重結晶來分離,也可用柱層析分離(洗脫液為甲苯-EtOAc,9:1)。
方法2:N-甲基-1-萘甲胺的鹽酸鹽,可在-78℃的低溫及丁基鋰存在下,和溴丙炔反應生成N-甲基-N-炔丙基-1-萘甲胺,碘化氫加成得N-甲基-N-烯丙基-1-萘甲胺,最后和3,3-二甲基丁炔的三丁基錫試劑反應,生成特比萘芬。 |
結構式: |
![](dimages/78628-80-5.gif) |
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