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供應(yīng) 氫溴酸右美沙芬 /104987-11-3  |
規(guī) 格： |
99% |
價 格： |
310000/元/公斤 |
數(shù) 量： |
10000 公斤 |
交貨地： |
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發(fā)布時間： |
2019-02-19 |
有效期： |
90天 |
備 注： |
【中文名稱】：他克莫司
【中文同義詞】：大環(huán)哌喃;他克莫斯;泰克利馬;他克莫司FK-506;他克莫司(免疫抑制藥,皮炎);他克莫司;富吉霉素;藤毒素
【英文名稱】：Tacrolimus
【CAS號】：104987-11-3
【分子式】：C44H69NO12
【分子量】：804.02
【相關(guān)類別】：皮膚美容類;原料藥;大環(huán)內(nèi)酰胺類抗生素;抗生素;藥物;科研試劑;免疫抑制劑;信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑
【標(biāo)準(zhǔn)】：企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)
【級別】：醫(yī)藥級
【含量】：99%
【包裝】：50克/袋 可拆分
【有效成份】：他克莫司
【熔點】：113-115°C
【閃點】：2℃
【溶解度 】：DMSO: >3 mg/mL
【儲存條件】：?20°C
【溶解度】：DMSO溶液:>3 mg/mL
【外觀】：白色粉末
【溶解性】：自由溶于DMSO溶液或乙醇。難溶于水。溶于二甲亞砜、乙醇、水、丙酮、氯仿、乙酸乙酯、乙醚、甲醇、二甲基甲酰胺,從乙腈中得無色棱狀結(jié)晶
【用途】：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。免疫抑制劑。作用機制和環(huán)孢菌素相同，主要是抑制白細胞介素-2的合成。用于器官移植的排異反應(yīng)。
【適應(yīng)癥】：肝臟及腎臟移植患者的首選免疫抑制藥物，肝臟及腎臟移植后排斥反應(yīng)對傳統(tǒng)免疫抑制方案耐藥者，也可選用該藥物。
【藥理】：在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質(zhì)（FKBP12）相結(jié)合，而在細胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移值排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴B細胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細胞性蛋白質(zhì)（FKBP）所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細胞間。在體內(nèi)試驗中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。
【不良反應(yīng)】：由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關(guān)之不良反應(yīng)。有證據(jù)顯示，下列許多藥物不良反應(yīng)是可逆轉(zhuǎn)的，并且可經(jīng)由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發(fā)生不良反應(yīng)的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應(yīng)乃是依據(jù)身體系統(tǒng)及其發(fā)生頻率來編排的。心血管系統(tǒng) - 經(jīng)常性：高血壓。偶發(fā)生：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴大、心跳緩慢.
【注意事項】：1.本品治療應(yīng)在醫(yī)學(xué)人員及嚴密的實驗設(shè)備監(jiān)測下進行。本品僅是處方藥，免疫治療方案的任何調(diào)整均應(yīng)由有免疫治療經(jīng)驗及對器官移植患者有管理經(jīng)驗的醫(yī)師進行。主管維持治療的醫(yī)師應(yīng)有足夠的藥物信息。
2.劑量和血藥濃度的調(diào)節(jié)必須是在負責(zé)管理患者的移植中心。
3.應(yīng)嚴密監(jiān)測和管理患者，尤其是在移植術(shù)后的最初幾個月內(nèi)。
對下列參數(shù)應(yīng)作常規(guī)監(jiān)測：
1.血壓、心電圖、視力、血糖濃度、血鉀及其他電解質(zhì)濃度、血肌酐、尿素氮、血液學(xué)參數(shù)、凝血值及肝功能。若上述參數(shù)發(fā)生了有臨床意義的變化，應(yīng)重新審核本品的用量。
2.應(yīng)經(jīng)常進行腎功能檢測。在移植術(shù)后的頭幾天內(nèi)，應(yīng)特別監(jiān)測尿量。如有必要，須調(diào)整劑量。
3.曾報道過幾例與本品治療相關(guān)的神經(jīng)性及中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂。因此，對有上述不良事件的患者應(yīng)嚴密監(jiān)控。如出現(xiàn)中樞神經(jīng)癥狀，須立即重新考慮劑量。曾有報道幾例患者發(fā)生嚴重震顫和運動性（表達性）失語癥，這些可能是嚴重中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的征兆。
4.如同其他免疫抑制劑一樣，也有報告使用本品的患者出現(xiàn)EB病毒相關(guān)性的淋巴細胞增生癥。對于新采用本品治療的患者，EB病毒相關(guān)性淋巴細胞增生癥可能是由于以前的免疫抑制治療過度引起。對于使用本品進行搶救治療的患者，不應(yīng)合并使用抗淋巴細胞治療。2歲以下，EB病毒抗體陰性的兒童患者發(fā)生淋巴細胞增生癥的危險性高。因此，對于該年齡組患者，之前應(yīng)進行EB病毒血清學(xué)檢查，在用本品時，應(yīng)仔細監(jiān)測。
5.本品不能與環(huán)孢素合用。
6.本品與視覺及神經(jīng)系統(tǒng)紊亂有關(guān)。因此服用本品并已出現(xiàn)上述不良作用的患者，不應(yīng)駕車或操作危險機械。此種影響可能會因喝酒而加重。
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結(jié)構(gòu)式： |
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