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奧曲肽 |
| CAS No.: |
79517-01-4 |
| 分子式： |
C49H66N10O10S2 |
| 分子量： |
1019.24 |
| 備注： |
中文名稱奧曲肽中文同義詞奧曲肽;奧曲肽-多肽原料委托生產(chǎn);奧曲肽-多肽制劑一致性評價;醋酸奧曲肽,>99%;奧曲肽雜質(zhì)4;醋酸奧曲酞;奧曲肽乙酸鹽;(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-13-((1H-吲哚-3-基)甲基)-19-((R)-2-氨基-3-苯基丙酰胺基)-10-(4-氨基丁基)-16-芐基-N-((2R,3R)-1,3-二羥基丁-2-基)-7-((R)-1-羥乙基)-6,9,12,15,18-五氧代-1,2-二硫雜-5,8,11,14,17-五氮雜環(huán)二十烷-4-羧酰胺X乙酸鹽英文名稱Octreotide英文同義詞SANDOSTATIN;SMS-201-995;[r-(r*,r*)]-d-phenylalanyl-l-cysteinyl-l-phenylalanyl-d-tryptophyl-l-lysyl-l-threonyl-n-[2-hydroxy-1-(hydroxy-methyl)propyl]-cysteinamidecyclic(2->7)-disulfide;OCTREOTIDE;OCTREOTIDE(SMS201-995),ACETATE;cyclic(2-7)-disulfide,(r-l-threonyl-n-(2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl);Octreotide(D-Phe5,Cys6·11,D-Trp8,L-Threoninol12)-SoMatostatin-14(5-12),SMS-201-995;D-Phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxyMethyl)propyl]-CAS號79517-01-4分子式C51H70N10O12S2分子量1079.3EINECS號616-695-4相關(guān)類別多肽;醫(yī)藥原料;多肽中間體;生物制藥;多肽原料藥;多肽-藥物肽;肽類;標(biāo)準(zhǔn)品;peptide;Somatostatinreceptor;Intermediates&FineChemicals;Peptides;Pharmaceuticals;AminoAcidDerivativesMol文件79517-01-4.mol結(jié)構(gòu)式奧曲肽性質(zhì)熔點(diǎn)153-156°C比旋光度D20-42°(c=0.5in95%aceticacid)儲存條件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度可溶于水中形態(tài)固體顏色白色至類白色穩(wěn)定性吸濕性InChIKeyXQEJFZYLWPSJOV-XJQYZYIXSA-NCAS數(shù)據(jù)庫79517-01-4奧曲肽用途與合成方法消化系統(tǒng)用藥奧曲肽屬消化系統(tǒng)用藥，是一種人工合成的八肽環(huán)狀化合物，為天然生長抑素的同系物，具有天然生長抑素(Somatostatin)的藥理活性，且有長效作用(本品的半衰期為1.5小時，而天然生長抑素為2～3分鐘)。本品對生長激素、胰高血糖素和胰島素的分泌有選擇性抑制作用，比天然生長抑素作用強(qiáng)，經(jīng)動物試驗(yàn)證明：靜注本品15分鐘，對生長激素的釋放抑制作用為天然生長抑素的70倍，對胰島素的抑制為天然生長抑素的3倍。對促甲狀腺素、促腎上腺皮質(zhì)激素、胃泌素、膽囊收縮素、腸血管活性多肽也有抑制作用，能抑制胃酸、胰淀粉酶、脂肪酶和胃蛋白酶的分泌。能減慢胃腸道的通過時間，促進(jìn)水和電解質(zhì)的吸收，對內(nèi)臟血管有收縮作用，可降低內(nèi)臟血流，降低肝臟血流量，以降低門脈壓和門脈血流量，減少腸道過度分泌，并可增強(qiáng)腸道對水和Na+的吸收。本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)上的第1、4、8個氨基酸為非天然氨基酸，故不易受酶破壞，半衰期亦較長。皮下注射本品吸收迅速而完全，血藥濃度達(dá)峰值時間為0.5小時，分布容積為0.27L/Chemicalbookkg，半衰期為1.5小時，代謝清除率為160ml/min。靜注時呈雙相消除，半衰期α相和β相分別為10分鐘和90分鐘。血漿蛋白結(jié)合率為65%。臨床上奧曲肽主要用于治療門脈高壓引起的食管靜脈曲張出蟲、肢端巨大癥、消化道出血如肝硬化、食管靜脈曲張出血、消化性潰瘍出血和應(yīng)激性潰瘍出血，胰腺疾病如重型急性胰腺炎、胰損傷或手術(shù)后胰腺瘺，以及預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥。還用于胃腸道瘺管，消化系內(nèi)分泌腫瘤如腸血管活性肽瘤、胃泌素瘤、胰高血糖素瘤、異位ACTH綜合征、類癌綜合征，肢端肥大癥，突眼性甲亢癥，全結(jié)腸切除后出現(xiàn)的持續(xù)性、頑固性腹瀉和艾滋病相關(guān)性腹瀉。鞘內(nèi)注射可治療癌性疼痛。用法用量(1)預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥：手術(shù)前1小時，皮下注射0.1mg奧曲肽;以后0.1mg皮下注射，每日3次，連續(xù)7天。(2)治療門脈高壓引起的食管靜脈曲張出血：0.1mg靜脈注射，以后0.5mg，每2小時1次靜脈滴注。(3)應(yīng)激性潰瘍及消化道出血：0.1mg皮下注射，每日3次。(4)重型胰腺炎：0.1mg皮下注射，每日4次，療程3～7天；胰損傷或手術(shù)后胰瘺，皮下注射，每次0.1mg，每8小時1次，連用7～14日。(5)胃腸道瘺管和消化道內(nèi)分泌系統(tǒng)腫瘤的輔助治療：皮下注射0.1mg，每日3次，療程10～14天。(6)消化系系內(nèi)分泌腫瘤、突眼性甲狀腺腫、肢端肥大癥及艾滋病相關(guān)性腹瀉：皮下注射0.1mg，每日3次，肢端肥大癥療程10～14天。用后主要有注射部位疼痛或針刺感，一般于15分鐘緩解。消化道不良反應(yīng)有厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、腹部痙攣疼痛等，偶見高血糖、膽石、糖耐量異常和肝功能異常(γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶增高及轉(zhuǎn)氨酶輕度增高)等。腎、胰腺功能異常和膽石癥患者慎用。孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。生物活性O(shè)ctreotideacetate是長效的天然生長抑素合成類似物，是比生長抑素更有效的生長激素，胰高血糖素和胰島素的抑制劑。體內(nèi)研究Octreotide-treatedgroupsshowasignificantreductioninthetumorvolumewhencomparedwithsalinegroup.Octreotide-PPSG(1.4mg/kg,i.p.)showsgreaterantitumoreffectthanOctreotide-soln(100μg/kg,i.p.).Octreotide-treatmentsresultsinsignificantinhibitoryeffectontheexpressionlevelsofSSTR2andSSTR5inprimaryHCC-bearingratscomparedwiththesalinegroup.Octreotide-PPSGappearstoinhibittheexpressionofSSTR2andSSTR5toagreaterextentthanthatofOctreotide-solntreatedgroup.Atestdoseofoctreotideacetatesignificantlydecreasestheserumgastrinleveltoapproximatelyonethirdofthebaselinein2hrandtheeffectlastedapproximatelyfor6hr.Onday21,treatmentwithsustained-releaseformulationofoctreotideacetatea(5mgintramuscular,q4wk)isinitiated.類別有毒物質(zhì)毒性分級高毒急性毒性靜脈-大鼠LD50:18.1毫克/公斤;靜脈-小鼠LD50:72.3毫克/公斤可燃性危險特性可燃;火場分解有毒氮氧化物,硫氧化物煙霧儲運(yùn)特性庫房低溫,通風(fēng),干燥;與食品原料分開存放滅火劑水,二氧化碳,干粉,砂土 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
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Q Q： |
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