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奧硝唑 |
| CAS No.: |
16773-42-5 |
| 分子式： |
C7H10ClN3O3 |
| 分子量： |
219.63 |
| 備注： |
中文名稱奧硝唑中文同義詞左奧硝唑;氯醇硝唑;奧硝唑/1-(3-氯-2-羥基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑;1-(3-氯-2-羥基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑;奧硝唑;奧尼達(dá)唑;奧硝唑溶液,100PPM;奧硝唑(標(biāo)準(zhǔn)品)英文名稱Ornidazole英文同義詞Ornidazola-(ChloroMethyl)-2-Methyl-5-nitro-1H-iMidazole-1-ethanol;Ornidazole(Tiberal);Ornidazole0.1;alpha-(chlormethyl)-2-methyl-5-nitro-imidazol-1-aethanol;alpha-(chloromethyl)-2-methyl-5-nitro-1h-imidazole-1-ethano;alpha-(chloromethyl)-2-methyl-5-nitro-imidazole-1-ethano;ro7-0207;1-Chloro-3-(2-Methyl-5-nitro-1H-iMidazol-1-yl)propan-2-olCAS號16773-42-5分子式C7H10ClN3O3分子量219.63EINECS號240-826-0相關(guān)類別中藥對照品;標(biāo)準(zhǔn)品;添加劑;抗寄生蟲病藥;咪唑類;醫(yī)藥原料;季銨鹽類,相轉(zhuǎn)移催化劑PhaseTransferCatalysts;抗厭氧菌;小分子抑制劑;抗生素;原料藥;原料;醫(yī)藥原料藥;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Intermediates&FineChemicalsHeterocycles;API;alcohol|alkylchloride|nitro-compound;OGEN;disinfectant;中間體;對照品-雜質(zhì)對照品;醫(yī)用原料;非抗生素類殺菌;醫(yī)用原料;合成抗菌藥;藥物雜質(zhì)及中間體;雜質(zhì)對照品;化學(xué)原料;化工原料;原藥中間體;抗寄生蟲;化藥雜質(zhì)-奧硝唑;化工品;試劑;化學(xué)試劑Mol文件16773-42-5.mol結(jié)構(gòu)式奧硝唑性質(zhì)熔點85-90°C沸點443.2±40.0°C(Predicted)密度1.6545(roughestimate)折射率1.6000(estimate)儲存條件Sealedindry,RoomTemperature溶解度溶于乙醇，濃度為50mg/ml形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)2.4±0.1(at25℃)顏色從甲苯中結(jié)晶的晶體最大波長(λmax)276nm(H2SO4aq.)(lit.)Merck14,6872InChIKeyIPWKIXLWTCNBKN-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫16773-42-5(CASDataBaseReference)奧硝唑用途與合成方法硝基咪唑類藥物奧硝唑為第三代硝基咪唑類藥物，比甲硝唑、替硝唑的抗菌優(yōu)勢明顯。奧硝唑藥效持續(xù)時間長，其血漿消除半衰期為14.4小時，高于甲硝唑的8.4小時和替硝唑的12.7小時，因此可減少患者服藥次數(shù)，更加方便使用。作用于厭氧菌、阿米巴蟲、賈弟鞭毛蟲和毛滴蟲細(xì)胞的DNA，使其螺旋結(jié)構(gòu)斷裂或阻止其轉(zhuǎn)錄復(fù)制而導(dǎo)致致病菌死亡?？诜?小時可達(dá)血藥峰濃度，生物利用度約90%。奧硝唑結(jié)構(gòu)中含有一個帶羥基的手性碳原子，因此就具有了旋光性，消旋體為左奧硝唑和右奧硝唑。兩者主要表現(xiàn)為消除的差異，在尿液排泄、血漿蛋白結(jié)合率、在腦中的分布、血腦屏障通透性、代謝產(chǎn)物等方面無明顯差異，只是左奧硝唑消除比右奧硝唑快，這樣使得左奧硝唑的臨床總不良反應(yīng)發(fā)生率顯著降低，而右奧硝唑容易產(chǎn)生神經(jīng)毒性。左奧硝唑現(xiàn)在已經(jīng)在我國上市，主要用于治療敏感厭氧菌引起的多種感染性疾病，以及手術(shù)前感染的預(yù)防。藥理作用奧硝唑（ornidazole）是繼甲硝唑、替硝唑之Chemicalbook后臨床廣泛使用的第三代硝基咪唑類抗厭氧菌藥物。藥效學(xué)奧硝唑主要以藥物原型或活性代謝產(chǎn)物與細(xì)胞成分相互作用，從而導(dǎo)致致病菌死亡。初步研究表明，本藥對克隆病有效，但有關(guān)本藥與其他硝基咪唑類藥物間的對比研究有限。作用機制在體內(nèi)，本藥以有細(xì)胞毒作用的藥物原型或活性代謝產(chǎn)物。作用于厭氧菌、阿米巴、賈第鞭毛蟲和毛滴蟲細(xì)胞的DNA，使其螺旋結(jié)構(gòu)斷裂或阻斷其轉(zhuǎn)錄復(fù)制而致使其死亡，達(dá)到抗菌、抗原生質(zhì)的目的。抗菌譜厭氧菌：脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵圓擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素擬桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌。寄生蟲：毛滴蟲、賈第鞭毛蟲、阿米巴。藥代動力學(xué)本品口服后易吸收，生物利用度大于90%。單劑量口服1.5g，2小時達(dá)血藥濃度峰值為30mg/L，24小時降至9mg/L，48小時降至2.5mg/L;口服0.5g，達(dá)血藥濃度峰值為10.9mg/L。也可經(jīng)陰道吸收，陰道給予本品栓劑0.5g后12小時達(dá)血藥峰濃度，約為5mg/L。藥物吸收后在體內(nèi)廣泛分布，在唾液、膽汁、陰道分泌物、尿液、膿液中接近血藥濃度，并可透過血腦屏障，血漿蛋白結(jié)合率不超過15%。在肝中代謝，其活性代謝物為M1[1-(3-氯-2-丙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑]和M2[1-(3-羥基-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑]。本品原形清除半衰期為11～14小時，M1和M2的消除半衰期分別為5小時和6小時。本品腎清除率為45～50ml/min，絕大部分以游離或代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟從尿中排泄，不足4%以藥物原形排泄，其余22%從糞便中排出。本品可通過透析清除。適應(yīng)證本品適用于敏感微生物和厭氧菌引起的感染。1.毛滴蟲引起的男女泌尿生殖道感染。2.阿米巴原蟲引起的腸、肝阿米巴蟲病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫)。3.賈第鞭毛蟲病。4.厭氧菌感染：如敗血癥、腦膜炎、腹膜炎、手術(shù)后傷口感染、產(chǎn)后膿毒病、膿毒性流產(chǎn)、子宮內(nèi)膜炎以及敏感菌引起的其他感染。5.預(yù)防各種手術(shù)后厭氧菌感染。藥物相互作用1.與口服抗凝藥如華法林等合用，本品能抑制后者的代謝，使半衰期延長，增強抗凝藥的藥效，如兩藥同用時，應(yīng)注意觀察凝血酶原時間，并調(diào)整給藥劑量。2.與巴比妥類藥物、雷尼替丁和西米替丁合用，可使本品加速消除而降效，不宜同用。3.本品可延長維庫溴銨的肌肉松弛作用，降低其療效，不宜全用。4.本品與氟羅沙星無明顯的相互作用。5.本品與其他硝基咪唑類藥物不同，本品可能與酒精無相互作用，尚須進一步研究證實。注意事項1.對本品及其他硝基咪唑類藥物過敏者、腦和脊髓發(fā)生病變的患者、各種器官硬化癥、造血功能低下、慢性酒精中毒患者禁用。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病(如癲癇)者，慎用分散片。有肝病患者、酗酒者慎用。3.3歲以下小兒不宜用注射劑，兒童慎用。孕婦(尤其妊娠早期)和哺乳婦女不宜用。4.用藥前后檢查全血細(xì)胞。5.為減少胃腸道反應(yīng)，本品應(yīng)在餐后服用或與食物同服。6.使用本品注射劑以前，應(yīng)適當(dāng)稀釋。使用本品粉針劑時應(yīng)先用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液50～100ml溶解，最后稀釋成2.5～5mg/ml溶液后緩慢滴注，滴注時間不少于30分鐘。不良反應(yīng)本品有良好的耐受性，用藥期間可能出現(xiàn)下列不良反應(yīng)。1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可見頭痛、疲勞、強直、困倦、眩暈、顫抖、四肢麻木、痙攣、癲癇發(fā)作、運動失調(diào)和神經(jīng)錯亂、意識短暫消失等;亦可見周圍神經(jīng)病變。2.消化系統(tǒng)：可見輕度胃部不適、惡心、嘔吐、胃痛、口腔異味、肝功能異常等。3.過敏反應(yīng)：可見皮疹、瘙癢等。4.其他：注射局部有刺感、疼痛等；尚有白細(xì)胞減少等。有關(guān)奧硝唑的奧硝唑藥理、藥代動力學(xué)、適應(yīng)癥、藥物相互作用、注意事項、不良反應(yīng)是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-03-18）用途抗寄生蟲藥。用途用作抗厭氧菌及抗原蟲藥 |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
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