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阿哌沙班中間體 |
| CAS No.: |
503615-07-4 |
| 分子式： |
C22H22N4O4 |
| 分子量： |
406.43 |
| 備注： |
中文名稱(chēng)阿哌沙班中間體中文同義詞甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯;1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯(阿哌沙班中間體)200G;6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑并[3,4-;6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-吡啶并[3,4-C-C]吡啶-3-羧酸乙酯;1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-氨基苯基]-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯;6-(4-氨基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯;1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯(阿哌沙班中間體);阿哌沙班中間體英文名稱(chēng)ethyl6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate英文同義詞ethyl6-(4-aMinophenyl)-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate;6-(4-Aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylicacidethylester;1H-Pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylicacid,6-(4-aMinophenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-,ethylester;ethyl6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5-dihydropyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxylate;ApixabaninterMediate;ApixabanImpurity11ethyl;ApixabanImpurity81;ethyl6-(4-aminophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-4,5,6,7-te...CAS號(hào)503615-07-4分子式C22H22N4O4分子量406.43EINECS號(hào)948-272-8相關(guān)類(lèi)別標(biāo)準(zhǔn)品;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;雜質(zhì)對(duì)照品;其他;系列1Mol文件503615-07-4.mol結(jié)構(gòu)式阿哌沙班中間體性質(zhì)沸點(diǎn)651.6±55.0°C(Predicted)密度1.34±0.1g/cm3(20oC760Torr)儲(chǔ)存條件Keepindarkplace,InertatmospChemicalbookhere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度可溶于氯仿（少許）、DMF（少許）形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)4.66±0.10(Predicted)顏色白色至類(lèi)白色I(xiàn)nChIInChI=1S/C22H22N4O4/c1-3-30-22(28)19-18-12-13-25(15-6-4-14(23)5-7-15)21(27)20(18)26(24-19)16-8-10-17(29-2)11-9-16/h4-11H,3,12-13,23H2,1-2H3InChIKeyUVAQGQOGOJLALA-UHFFFAOYSA-NSMILESC1(=O)N(C2=CC=C(N)C=C2)CCC2C(C(OCC)=O)=NN(C3=CC=C(OC)C=C3)C1=2阿哌沙班中間體用途與合成方法阿哌沙班阿哌沙班(apixaban，1)，化學(xué)名為1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺，是百時(shí)美施貴寶和輝瑞公司共同研發(fā)的抗凝血藥，直接作用于凝血因子X(jué)a，分別于2011年5月和2012年12月獲歐盟和FDA批準(zhǔn)上市，于2013年4月在中國(guó)上市，商品名艾樂(lè)妥，用于治療包括深靜脈血栓和肺栓塞在內(nèi)的靜脈血栓疾病。阿哌沙班是唯一一種二級(jí)預(yù)防獲批劑量低于VTE初始治療劑量的新型口服抗凝藥。臨床專(zhuān)家指出，在考慮持續(xù)治療的風(fēng)險(xiǎn)和獲益時(shí)，患者和醫(yī)生可能歡迎以較低劑量進(jìn)行二級(jí)預(yù)防的抗凝藥方案，患者更可能接受阿哌沙班長(zhǎng)期治療。研究顯示，阿哌沙班可有效治療VTE，出血事件少于華法林。新一代口服抗凝劑誕生新的“藥王”，它就是輝瑞與百時(shí)美施貴寶的阿哌沙班片。這款第三個(gè)上市的新一代口服抗凝藥物已把強(qiáng)生的利伐沙班片拉下頭名寶座，百時(shí)美施貴寶高管們?nèi)涨霸跔I(yíng)收電話中表示，根據(jù)總體的處方數(shù)量情況，阿哌沙班已成為新一代口服抗凝劑中的老大。獲批狀況和市場(chǎng)狀況阿哌沙班最初于2011年5月在歐盟獲批(德國(guó)6月、英國(guó)9月、瑞典12月)；2012年12月在美國(guó)獲批；2013年1月在我國(guó)獲批，2月在日本獲批。對(duì)于所批準(zhǔn)的適應(yīng)癥，包含有：（1）成人膝關(guān)節(jié)髖關(guān)節(jié)置換手術(shù)的靜脈血栓栓塞(VTE)的治療（2）成人非瓣膜性房顫(AF)的中風(fēng)及全身性栓塞的預(yù)防（3）深靜脈血栓(DVT)和肺栓塞(PE)的治療和預(yù)防對(duì)于BMS和輝瑞來(lái)說(shuō)，Eliquis絕對(duì)是利潤(rùn)豐厚的藥物。相比老牌抗凝劑華法林，Eliquis通過(guò)類(lèi)似的血液稀釋效應(yīng)發(fā)揮作用，服藥患者的出血事件少，安全性好，因此市場(chǎng)占有率逐年攀升。自2011年上市以來(lái)，阿哌沙班的銷(xiāo)售額一直呈上升狀態(tài)。2015年的全球銷(xiāo)售額突破十億美元大關(guān)，達(dá)到18.6億美元，2016年更是增長(zhǎng)迅猛，增長(zhǎng)率高達(dá)80%，銷(xiāo)售額達(dá)到了33.43億美元。今年一季度阿哌沙班總體處方數(shù)量繼續(xù)增長(zhǎng)8%，獲得了11億美元的銷(xiāo)售業(yè)績(jī)，這是該藥物首次單季銷(xiāo)售額超過(guò)10億美元。據(jù)湯森路透數(shù)據(jù)預(yù)測(cè)，未來(lái)5年其銷(xiāo)售額將繼續(xù)呈增長(zhǎng)狀態(tài)，峰值將超過(guò)70億美元！阿哌沙班專(zhuān)利2003年，美國(guó)百時(shí)美施貴寶公司公布了阿哌沙班的化合物專(zhuān)利WO2003/049681，中國(guó)、歐洲、美國(guó)的專(zhuān)利分別對(duì)應(yīng)著CN1578660A、EP1427415B和US6967208B。專(zhuān)利到期時(shí)間是2022年。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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