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吲唑 |
| CAS No.: |
271-44-3 |
| 分子式： |
C7H6N2 |
| 分子量： |
118.14 |
| 備注： |
中文名稱(chēng)吲唑中文同義詞吲唑,99%;1H-吲唑;苯并-1,2-二吖唑;1氫-吲唑;1H-吲唑,99%+;1,2-苯并吡唑;吲唑5G;吲唑英文名稱(chēng)Indazole英文同義詞1,2-Diazaindene;1H-Benzopyrazole;2-Azaindole;Isoindazole;IFLAB-BBF1918-0009;INDAZOLE;BENZ-1,2-DIAZOLE;BENZOPYRAZOLECAS號(hào)271-44-3分子式C7H6N2分子量118.14EINECS號(hào)205-978-4相關(guān)類(lèi)別醫(yī)藥原料;色素類(lèi);其它雜環(huán);試劑和補(bǔ)充物;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;生化試劑-其他化學(xué)試劑;化工原料;Inhibitors;Indazoles;Indolesandderivatives;Indazole;OrganoboronsMol文件271-44-3.mol結(jié)構(gòu)式吲唑性質(zhì)熔點(diǎn)145-148°C(lit.)沸點(diǎn)270°C/743mmHg(lit.)密度1.4220(roughestimate)折射率1.5500(estimate)閃點(diǎn)270°C儲(chǔ)存條件Inertatmosphere,RoomTemperature酸度系數(shù)(pKa)14.00±0.10(Predicted)形態(tài)針狀結(jié)晶粉末顏色白色至米色水溶解性SOLUBLEINHOTWATERMerck14,4936BRN109676CAS數(shù)據(jù)庫(kù)271-44-3(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息1H-Indazole(271-44-3)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Indazole(271-44-3)吲唑用途與合成方法雜環(huán)化合物吲唑（Indazole）是自然界中罕見(jiàn)的含氮雜環(huán)，通常被稱(chēng)為1H-吲唑，它是由吡唑環(huán)與苯環(huán)稠合而成的化合物，也稱(chēng)為苯并吡唑或異茚達(dá)酮。含氮雜環(huán)家族，尤其是吲唑，不同長(zhǎng)度的側(cè)鏈取代以及各個(gè)位點(diǎn)的官能團(tuán)修飾，使其衍生物呈現(xiàn)結(jié)構(gòu)和生物活性的多樣性，在藥物化學(xué)領(lǐng)域引起廣泛關(guān)注。天然吲唑是較為稀有的，迄今為止僅記錄了三種分離物：NiChemicalbookgellicine、Negeglanine和Nigellidine。吲唑骨架具有重要的藥理學(xué)意義，因?yàn)樗呛铣纱罅烤哂袧撛谥委熥饔玫幕衔锏幕窘Y(jié)構(gòu)。吲唑衍生物作為抗癌藥、抗菌藥、抗原蟲(chóng)藥和抗炎藥，以及蛋白激酶、HIV蛋白酶、一氧化氮合酶和單胺氧化酶抑制劑被持續(xù)研究和報(bào)道。1993年，Moore等的研究結(jié)果證實(shí)了7-硝基吲唑（7-NI）對(duì)神經(jīng)元和內(nèi)皮一氧化氮合酶（NOS）有強(qiáng)大的抑制作用。7-NI是一種出色的神經(jīng)保護(hù)劑，被取代的7-NI，如3-溴-7-硝基吲唑和2，7-二硝基吲唑表現(xiàn)出與7-NI相似或更高的活性。7-甲氧基吲唑也具有良好的NOS抑制活性，但其抑制作用比7-NI弱，這表明7位的硝基取代對(duì)于這些抑制劑的活性至關(guān)重要。通過(guò)吲唑N-1、C3、C4、C5、C6和C7的取代可以開(kāi)發(fā)出結(jié)構(gòu)多樣的具有生物學(xué)特性的龐大分子庫(kù)。對(duì)于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的治療，化合物分子穿過(guò)血腦屏障的能力也很重要。因此，選擇合適的取代基團(tuán)，增強(qiáng)吲唑分子的親脂性，順利穿過(guò)細(xì)胞膜和血腦屏障，也可使該骨架更加適用于神經(jīng)治療藥的開(kāi)發(fā)。相信不久的將來(lái)，利用吲唑衍生物開(kāi)發(fā)的大量先導(dǎo)化合物也會(huì)取得不錯(cuò)的進(jìn)展[1]。目前為止含有吲唑的藥物分子有46個(gè)處于臨床研究階段，9個(gè)已上市，其中癌癥和神經(jīng)系統(tǒng)治療藥物占比最高。用途吲唑是重要的有機(jī)合成中間體，其許多衍生物具有藥物活性。例如，吲唑環(huán)在Cu(Ⅱ)催化下與芳基硼酸反應(yīng)可得1-芳基吲唑，1-芳基吲唑可作避孕藥;吲唑與酸酐或酰氯反應(yīng)可得N-酰基吲唑，其中一些N-酰基吲唑具有驅(qū)蟲(chóng)活性?；瘜W(xué)性質(zhì)白色針狀結(jié)晶。熔點(diǎn)146.5℃，沸點(diǎn)267-270℃（99kPa）。易溶于稀酸，溶于醇、醚和熱水。用途吲唑是一種多用途雜環(huán)化合物，由于其獨(dú)特的電子和結(jié)構(gòu)性質(zhì)，廣泛用于有機(jī)合成。吲唑的C-3位是一個(gè)重要的修飾位點(diǎn)，因其經(jīng)常涉及重要生物活性，如HIV蛋白酶抑制和抗菌、抗血小板、抗腫瘤和抗避孕等活性。生產(chǎn)方法先由鄰氨基苯甲酸經(jīng)重氮化、還原、環(huán)合、氯化得到3-氯吲唑。然后，將3-氯吲唑、紅磷和氫碘酸混合回流24h，再經(jīng)后處理精制而得吲唑。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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