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AZD3759
CAS No.: 1626387-80-1
分子式: C22H23ClFN5O3
分子量: 459.901127
備注: 中文名稱AZD3759中文同義詞(2R)-2,4-二甲基-1-哌嗪羧酸4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基酯;AZD3759奧希替尼;奧希替尼9291,AZD3759;EGFR抑制劑(AZD3759);AZD3759奧西替尼;(R)-4-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基2,4-二甲基哌嗪-1-羧酸酯;化合物AZD3759;AZD375英文名稱AZD3759英文同義詞AZD3759;AZD3759;AZD-3759;(2R)-2,4-Dimethyl-1-piperazinecarboxylicacid4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinylester;HY-18750;azd3579;1-Piperazinecarboxylicacid,2,4-dimethyl-,4-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinylester,(2R)-;1-PIPERAZINECARBOXYLICACID,2,4-DIMETHYL-,4-[(3-CHLORO-2-FLUOROPHENYL)AMINO]-7-METHOXY-6-QUINAZOLINYLESTERCAS號1626387-80-1分子式C22H23ClFN5O3分子量459.9EINECS號1592732-453-0相關類別原料藥【僅供科研】;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥;抗腫瘤類;原料藥;科研原藥系列;醫(yī)藥類-原料藥;細胞生物學試劑;染料;小分子;標準品;原料;API;日用化學品Mol文件1626387-80-1.mol結構式AZD3759性質沸點571.4±50.0°C(Predicted)密度1.358±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件Storeat-20°C溶解度DMSO中≥23mg/mL;不溶于水;≥8.32mg/mL,乙醇溶液,超聲波酸度系數(shù)(pKa)6.71±0.40(Predicted)形態(tài)固體顏色白色至米白色InChIKeyMXDSJQHFFDGFDK-CYBMUJFWSA-NSMILESN1(C(OC2C(OC)=CC3C(C=2)=C(NC2=CC=CC(Cl)=C2F)N=CN=3)=O)CCN(C)C[C@H]1CAZD3759用途與合成方法概述AZD3759是擁有100%顱內滲透性,療效遠超厄洛替尼、吉非替尼、阿法替尼和奧西替尼又一種極為有效的藥物。非小細胞肺癌腦轉移患者,會出現(xiàn)神經功能障礙:反應遲鈍、癡呆,癲癇發(fā)作,運動障礙等。伴有生活質量顯著降低,預后極差,缺乏非常有效的治療方法。其原因之一在于“血腦屏障”的存在,這道屏障可阻止血液中有害物質滲入腦組織,同時也限制了藥物達到腦組織;原因之二在于對一些可滲入腦組織的抗腫瘤藥物不敏感。因此,既往手術、放療是腦轉移的主要治療方法,放療可有效的控制腦轉移灶的進展,但對生存時間的延長作用有限。近年來,分子靶向、抗血管生成治療、免疫抑制劑等藥物的迅速發(fā)展,為肺癌腦轉移提供了更多的治療手段,并改善了此類患者的生存。適應癥表皮生長因子受體(EGFR)突變陽性的晚Chemicalbook期非小細胞肺癌(NSCLC)伴有中樞神經系統(tǒng)(CNS)轉移患者的一線治療。用途AZD3759是一種有效的可滲透中樞神經系統(tǒng)的EGFR抑制劑。作用于EGFRwt,EGFRL858R和EGFRexon19Del,IC50分別為0.3,0.2和0.2nM。產品描述AZD3759是一種有效的,具有口服活性的,CNS-滲透性EGFR抑制劑,對EGFR(WT),EGFR(L858R),和EGFR(exon19Del)的IC50分別為0.3nM,0.2nM,和0.2nM。AZD3759抑制EGFR磷酸化,IC50為7.2nM。AZD3759對pEGFR通路和EGFR突變基因衍生的細胞PC-9和H3255的增殖表現(xiàn)出抑制作用,IC50分別為7.7nM和7nM,對H838細胞的增殖沒有活性。AZD3759的一期臨床試驗表現(xiàn)出非常好的顱內病灶的控制活性,該藥的使用劑量被推薦為200mg或300mg每次,每天兩次。AZD3759對顱外病灶的控制不比其他EGFR靶向藥物表現(xiàn)更好,但是對顱內病灶的控制活性顯示出較大的優(yōu)勢。該臨床試驗中的腦膜轉移患者可從AZD3759的治療中獲益,且300mg劑量似乎更能獲得更大的控制率。治療中樞神經系統(tǒng)轉移肺癌的新藥非小細胞肺癌是威脅人類健康的重大疾病之一。更為嚴重的是高達50%這種癌癥患者在其一生中會發(fā)生中樞神經系統(tǒng)轉移,轉移后的肺癌目前還無藥可治。最近,張小林博士領導的阿斯利康中國團隊成功地研發(fā)了一種治療中樞神經系統(tǒng)轉移肺癌的新藥AZD3759。他們的早期研發(fā)結果已發(fā)表在《JournalofMedicinalChemistry》。為了解決血腦屏障這項挑戰(zhàn)性難題,作者綜合性地優(yōu)化分子大小,極性,剛性等結構參數(shù),使堿性、水溶性、透膜性、穩(wěn)定性等生物物理化學方面的各種性質調整到有利于穿過血腦屏障的最佳狀態(tài)。全面優(yōu)化的設計成功地使AZD3759在血液和中樞神經系統(tǒng)不同環(huán)境中的有效濃度達到相同。此外,作者還發(fā)表了一部分候選化合物臨床前體內體外評估數(shù)據(jù)。AZD3759的臨床研究正在進行之中。http://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/acs.jmedchem.5b01073生物活性AZD3759是一種有效的,具有口服活性的,CNS-滲透性EGFR抑制劑,對EGFR(WT),EGFR(L858R),和EGFR(exon19Del)的IC50分別為0.3nM,0.2nM,和0.2nM。Phase1。靶點TargetValueEGFR(L858R)(Cell-freeassay)0.2nMEGFR(exon19Del)(Cell-freeassay)0.2nMEGFR(WT)(Cell-freeassay)0.3nM體外研究在H3255(L858R)細胞中,AZD3759抑制EGFR磷酸化,IC50為7.2nM。AZD3759對pEGFR通路和EGFR突變基因衍生的細胞PC-9和H3255的增殖表現(xiàn)出抑制作用,IC50分別為7.7nM和7nM,對H838細胞的增殖沒有活性。體內研究AZD3759在狗體內表現(xiàn)出良好的口服活性,并且能夠廣泛滲透到猴子大腦中。在腦轉移性PC-9(Exon19Del)模型中,AZD3759(15mg/kg)引起顯著的劑量依賴性抗腫瘤作用。


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