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普拉格雷 |
| CAS No.: |
150322-43-3 |
| 分子式： |
C20H20FNO3S |
| 分子量： |
373.44 |
| 備注： |
中文名稱普拉格雷中文同義詞普拉格雷中間體-2;2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氫噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-環(huán)丙基-2-(2-氟苯基)乙酮;普拉格雷1;普拉格雷API;普拉格雷(標(biāo)準(zhǔn)品);普拉格雷(游離堿);ADP受體抑制劑(PRASUGREL);甲氧基乙酰乙酸甲酯英文名稱Prasugrel英文同義詞Efient;Prasugrel;2-[2-(Acetyloxy)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl]-1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)ethanone;Ethanone,2-(2-(acetyloxy)-6,7-dihydrothieno(3,2-C)pyridin-5(4H)-yl)-1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)-;Ly640315;Ly640315;Ly-640315;Unii-34K66tbt99CAS號150322-43-3分子式C20H20FNO3S分子量373.44EINECS號801-962-1相關(guān)類別細(xì)胞生物學(xué)試劑;原料藥;醫(yī)藥原料;原料;小分子抑制劑;堿基形式;醫(yī)藥中間體;心腦血管類科研原料藥;神經(jīng)信號;中間體;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;醫(yī)用原料;LUVOX;科研原料;化學(xué)試劑;鹽酸普拉格雷系列產(chǎn)品Mol文件150322-43-3.mol結(jié)構(gòu)式普拉格雷性質(zhì)熔點120.0to124.0°C沸點493.5±45.0°C(Predicted)密度1.347儲存條件2-8°C溶解度DMSO：>5mg/mL（加熱至60°C）酸度系數(shù)(pKa)3.65±0.20(Predicted)形態(tài)粉末顏色白色至米色I(xiàn)nChIKeyDTGLZDAWLRGWQN-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫150322-43-3(CASDataBaseReference)普拉格雷用途與合成方法抗血小板藥普拉格雷是由禮來和日本制藥商第一制藥三共公司(DaiichiSankyo)開發(fā)的噻吩并吡啶類抗血小板藥，是一種前體藥物，在肝臟中通過細(xì)胞色素P450代謝后形成活性分子，與血小板P2Y12受體結(jié)合而發(fā)揮抗血小板聚集的活性。臨床研究證明，60毫克劑量較氯吡格雷300毫克標(biāo)準(zhǔn)劑量和600毫克增加劑量具有更好的抗凝血效果，能使病人心臟病發(fā)作、中風(fēng)、因心臟病死亡的綜合風(fēng)險降低20％，并且見效快，療效好，有良好的耐藥性及生物利用度，毒性也較低。普拉格雷在穩(wěn)定性心絞痛和急性冠脈綜合征介入手術(shù)中也有比氯吡格雷更強(qiáng)的表現(xiàn)，但是抗血小Chemicalbook板作用越強(qiáng)也就越容易引起出血?，F(xiàn)在的關(guān)鍵問題是我們在臨床上如何識別血栓高危患者，以及如何識別出血風(fēng)險高危人群，這樣就可以使普拉格雷和氯吡格雷在兩種高危人群中區(qū)別使用，既減少冠脈血栓又避免主要出血。2008年12月18日,普拉格雷獲得其首個重要國際認(rèn)可,歐洲藥品局的歐洲人用醫(yī)療產(chǎn)品委員會(CHMP)推薦批準(zhǔn)該藥。2009年2月下旬通過了歐洲委員會的許可。在歐洲，以商品名Efient銷售，用于治療急性冠脈綜合征。普拉格雷的工作原理是通過在血小板表面阻礙P2Y12腺苷二磷酸受體而抑制血小板活化和并發(fā)的聚集。抗血小板藥物用于防止血小板聚集或粘到一起，如果血小板聚集會導(dǎo)致動脈阻塞并可能引發(fā)心臟病或中風(fēng)。2009年7月10日美國食品與藥品管理局批準(zhǔn)普拉格雷片劑用于接受血管成形術(shù)患者，以減少血栓風(fēng)險。2010年4月又在加拿大獲準(zhǔn)，用于治療急性冠脈綜合征。普拉格雷的標(biāo)簽中有加框警示語，提醒醫(yī)生該藥可能導(dǎo)致明顯的，有時甚至是致命的出血。本品不應(yīng)被用于以下患者：現(xiàn)行病理性出血；有短暫性腦缺血發(fā)作或卒中病史；或需作緊急手術(shù)，包括冠狀動脈搭橋手術(shù)者。生物活性Prasugrel(CS-747,LY640315)是一種噻吩吡啶類的ADPreceptor(P2Y12)拮抗劑，用于降低血栓相關(guān)的心血管紊亂。靶點TargetValueP2Y12receptor體外研究Prasugrel是一種新型口服具有活性的噻吩吡啶，比clopidogrel具有更快，更高和更可靠的血小板聚集抑制作用，表明它在體內(nèi)代謝為活性代謝物，具有選擇性P2Y(12)拮抗活性。體內(nèi)研究Prasugrel在WT小鼠體內(nèi)表現(xiàn)出血小板抑制作用，比clopidogrel有效8.2倍。在患有大腦和外周動脈閉塞疾病的大鼠模型中，Prasugrel(3和10mg/kg)劑量相關(guān)性顯著減少輻射24小時后血栓介導(dǎo)的腦梗塞。在栓塞性腦梗死大鼠模型中，Prasugrel(0.3-3mg/kg)劑量相關(guān)性減少血管損傷24小時后腦梗塞的發(fā)病率，總面積和總數(shù)量。在月桂酸誘導(dǎo)的外周血管閉塞性疾病的大鼠體內(nèi)，月桂酸注射前一天，Prasugrel(0.03-3mg/kg/day)連續(xù)給藥11天劑量依賴性抑制疾病的發(fā)展。Prasugrel對狗(0.03-0.3mg/kg/day)和猴子(0.1and0.3mg/kg/day)給藥，一天一次，連續(xù)14天，有效的，劑量相關(guān)性和累加性抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集。在電誘導(dǎo)的動脈血栓形成的大鼠模型中，Prasugrel(0.1-1mg/kg/day,p.o.)顯著延長動脈閉塞時間，并增加動脈通暢率。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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