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EAI-045 |
| CAS No.: |
1942114-09-1 |
| 分子式： |
C19H14FN3O3S |
| 分子量： |
383.396166 |
| 備注： |
中文名稱EAI-045中文同義詞ALPHA-(5-氟-2-羥基苯基)-1,3-二氫-1-氧代-N-2-噻唑基-2H-異吲哚-2-乙酰胺;2-(5-氟-2-羥基苯基)-2-(1-氧代異吲哚啉-2-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺;突變體EGFR變構(gòu)抑制劑;EAI045游離態(tài);EAI-045(ALPHA-(5-氟-2-羥基苯基)-1,3-二氫-1-氧代-N-2-噻唑基-2H-異吲哚-2-乙酰胺英文名稱EAI-045英文同義詞EAI-045;2-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-(1-oxoisoindolin-2-yl)-N-(thiazol-2-yl)acetamide;EA1045;α-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-1,3-dihydro-1-oxo-N-2-thiazolyl-2H-Isoindole-2-acetamide;EAI045;EAI-045;CS-2350;EAI045;EAI045;EAI-045;N-(3-((5-fluoroethoxy)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)acrylamide(EAI-045)CAS號1942114-09-1分子式C19H14FN3O3S分子量383.4EINECS號相關(guān)類別細胞生物學試劑;有機化學;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;抑制劑;科研原藥系列;原料藥【僅供科研】;原料藥;多肽;科研出口;生物試劑;醫(yī)用原料;API;APIMol文件1942114-09-1.mol結(jié)構(gòu)式EAI-045性質(zhì)密度1.546±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件2-8°C溶解度DMSO中≥38.3mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKChemicalbooka)7.20±0.50(Predicted)顏色白色至卡其色EAI-045用途與合成方法應(yīng)用EAI045是一-種靶向特定耐藥性的EGFR突變體的變構(gòu)抑制劑。對野生型受體無作用。其可用作醫(yī)藥原料。生物活性EAI045是一種靶向特定耐藥性的EGFR突變體的變構(gòu)抑制劑。對野生型受體無作用。靶點TargetValueEGFRmutants()體外研究EAI045有效抑制H1975細胞中EGFR(Y1173)的磷酸化（EC50=2nM），但在具有野生EGFR的HaCaT細胞（角質(zhì)形成細胞系）中無此效果。盡管EAI045對EGFR的突變體有抑制作用，但在H1975和H3255細胞中，盡管濃度達到了10μM，EAI也沒有抗增殖作用。EAI045能夠抑制EGFR（L858R和T790M）突變體，IC50為3nM。然而，它不能夠完全阻止具有EGFR（L858R/T790M）突變體的H1975細胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/獨立的突變體對EAI045更敏感。因為EGFR的激酶激活需要形成二聚體，EAI045可能對EGFR異聚體的某一個亞基具有抑制活性。體內(nèi)研究在小鼠中進行的藥代動力學研究表明EAI045的最大血漿濃度為0.57μM，其半衰期為2.15小時。在給藥濃度為20mg/kg的情況下，其生物利用率為26%。當EAI045與另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab結(jié)合使用時，在具有EGFR（L858R/T790M）突變體驅(qū)動下的肺癌小鼠模型中，EAI045能顯著的減少腫瘤生長。單獨EAI045給藥的小鼠則沒有治療效果。EAI045與cetuximab結(jié)合使用還能在具有L858R/T790M/C797S突變的小鼠中誘導腫瘤體積縮小。說明EAI045和cetuximab具有協(xié)同作用。 |
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