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7-乙基-10-羥基喜樹堿 |
CAS No.: |
86639-52-3 |
分子式: |
C22H20N2O5 |
分子量: |
392.4 |
備注: |
中文名稱7-乙基-10-羥基喜樹堿中文同義詞喜樹堿7-乙基-10-羥基雜質(zhì);7-乙基-10-羥基喜樹堿(SN-38);(S)-4,9-二羥基-4,11-二乙基-1H-吡喃并[3’,4’:6,7]吲嗪并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮;伊立替康相關(guān)雜質(zhì)B;7-乙基-10-羥基喜樹堿1G;乙酰甘草次酸;7-乙基-10-羥基喜樹堿(替康類);7-乙基-10-羥基喜堿英文名稱7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin英文同義詞7-10-hydroxycamptothecin;(4S)-4,9-Dihydroxy-4,11-diethyl-1H-pyrano[3’,4’:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione;(4S)-4,9-Dihydroxy-4α,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3’,4’:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14-dione;EHCPT;7-Ethyl-10-hydroxy-CPT(Camptothecine),SN-38;10-Hydroxycamptothecinacetatesalt,99%;IrinotecanRelatedCompoundB(10mg)((S)-4,11-diethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3’,4’:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione);SN38(7-Ethyl-10-hydroxycaMptothecin)CAS號86639-52-3分子式C22H20N2O5分子量392.4EINECS號643-093-9相關(guān)類別中藥對照品;標(biāo)準(zhǔn)品;對照品,標(biāo)準(zhǔn)品;癌癥研究;其它有機試劑;中間體;天然產(chǎn)物中間體;TECANS替康類產(chǎn)品(Anti-cancer);醫(yī)藥中間體;伊立替康中間體;7-乙基-10-羥基喜樹堿86639-52-3;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;MiscellaneousNaturalProducts;NaturalAnti-cancerMedicalMaterialsandIt’sDerivatives;chemicalreagent;pharmaceuticalintermediate;phytochemical;referencestandardsfromChinesemedicinalherbs(TCM).;standardizedherbalextract;ChiralReagents,Metabolites&Impurities,Pharmaceuticals,Intermediates&FineChemicals;植物提取物;Inhibitors;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;抗腫瘤劑;生化試劑;高純植物提取物;原料藥;生物堿;雜質(zhì)對照品;標(biāo)準(zhǔn)品-中藥標(biāo)準(zhǔn)品;標(biāo)準(zhǔn)品,對照品;標(biāo)準(zhǔn)品-對照品;醫(yī)藥化工類;化工原料;伊立替康雜質(zhì);對照品-雜質(zhì)對照品;化學(xué)試劑;有機中間體;PharmaceuChemicalbookticalRawMaterials;AntitumorsforResearchandExperimentalUse;Biochemistry;NaturalPlantExtract;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;Metabolites&Impurities;PharmaceuticalsMol文件86639-52-3.mol結(jié)構(gòu)式7-乙基-10-羥基喜樹堿性質(zhì)熔點217°C沸點810.3±65.0°C(Predicted)密度1.51±0.1g/cm3(Predicted)折射率21.5°(C=0.2,THF)儲存條件2-8°C溶解度在DMSO中的溶解度為1mg/mL形態(tài)粉末酸度系數(shù)(pKa)9.13±0.40(Predicted)顏色米白色穩(wěn)定性DMSO中的溶液可在-20°下穩(wěn)定儲存1個月。InChIInChI=1S/C22H20N2O5/c1-3-12-13-7-11(25)5-6-17(13)23-19-14(12)9-24-18(19)8-16-15(20(24)26)10-29-21(27)22(16,28)4-2/h5-8,25,28H,3-4,9-10H2,1-2H3/t22-/m0/s1InChIKeyFJHBVJOVLFPMQE-QFIPXVFZSA-NSMILESN1C2C(=CC(O)=CC=2)C(CC)=C2CN3C(C=12)=CC1[C@](CC)(O)C(=O)OCC=1C3=OCAS數(shù)據(jù)庫86639-52-3(CASDataBaseReference)7-乙基-10-羥基喜樹堿用途與合成方法性質(zhì)7-乙基-10-羥基喜樹堿為淡黃色結(jié)晶性粉末,熔點:230℃~237℃。生物活性SN-38(NK012)是CPT-11的一種活性代謝物,抑制DNAtopoisomeraseI,DNA合成,并造成頻繁的DNA單鏈斷裂。SN-38可誘導(dǎo)自噬。靶點TargetValueTopoI(Cell-freeassay)體外研究SN-38是伊立替康鹽酸鹽(CPT-11)的生物活性代謝物。SN-38引起DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抑制最強,其次是CPT,然后是CPT-11。CPT-11劑量依賴性地轉(zhuǎn)移寬松的DNA在切口的DNA的方向上的位置,但SN-38和CPT對寬松的DNA的位置沒有影響。SN-38的劑量依賴性和時間依賴性地抑制DNA的合成。SN-38的各自的IC50值,在DNA合成是0.077微米。SN-38的細(xì)胞RNA合成的抑制作用小于對DNA合成和它不抑制蛋白質(zhì)的合成。SN-38對P388細(xì)胞造成頻繁的DNA單鏈斷裂。體內(nèi)研究口服給藥后,SN-38的最高濃度出現(xiàn)在1小時后,并且未結(jié)合的SN-38內(nèi)酯在小鼠血漿在1000納克/毫升時百分比是3.4+/-0.67%,而在100納克/毫升的未結(jié)合的百分比是1.18+/-0.14%。在含人類神經(jīng)母細(xì)胞瘤的裸鼠中SN-38內(nèi)酯的AUC大于在非腫瘤息動物的量。用途用于制備鹽酸伊立替康用途一和伊立替康的活性代謝產(chǎn)物,是拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑,抑制DNA合成和RNA合成的IC50分別為0.077和1.3μM。 |
結(jié)構(gòu)式: |
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聯(lián)系人: |
金經(jīng)理 |
地 址: |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編: |
430000 |
電 話: |
18995560451 |
手 機: |
15102708508 |
傳 真: |
18995560451 |
Q Q: |
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網(wǎng) 址: |
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