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骨化三醇 |
| CAS No.: |
32222-06-3 |
| 分子式： |
C27H44O3 |
| 分子量： |
416.64 |
| 備注： |
中文名稱骨化三醇中文同義詞鈣三醇,骨化三醇;骨化三醇≥99%(HPLC);(5Z,7E)-(1S,3R)-9,10-開環(huán)膽甾-5,7,10(19)-三烯-1,3,25-三醇;羅鈣全;1Α,25-羥膽鈣化醇;鈣三醇;骨化三醇;二羥膽鈣化醇;骨化三醇英文名稱Calcitriol英文同義詞VITAMIND3,1ALPHA,25-DIHYDROXY;(5z,7e)-(1s,3r)-9,10-secocholesta-5,7,10(19)-triene-1,3,25-triol;9,10-SECOCHOLESTA-5Z,7E,10(19)-TRIENE-1ALPHA,3BETA,25-TRIOL;1,25-(OH)2-D3;(1ALPHA,3BETA,5Z,7E)-9,10-SECOCHOLESTA-5,7,10(19)-TRIENE-1,3,25-TRIOL;1ALPHA,25-DIHYDROXYCHOLECALCIFEROL;1ALPHA,25-DIHYDROXYVITAMIND3;1ALPHA,25-DIHYDROXY-VITAMIND8CAS號32222-06-3分子式C27H44O3分子量416.64EINECS號250-963-8相關(guān)類別小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;維生素D系列藥物;標(biāo)準(zhǔn)品;中藥對照品;其他科研原料藥;對照品;營養(yǎng)學(xué)研究;維生素;醫(yī)藥原料;有機中間體;對照品-中藥對照品;其他原料藥;標(biāo)準(zhǔn)品，對照品;MiscellaneousBiochemicals;VitaminD3analogs;API;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Isolabel;reagent;standardsubstance;Inhibitors;APIs;化工原料;原料藥;雜質(zhì)對照品;原料;精細產(chǎn)品;骨質(zhì)疏松;生化試劑;科研原料;小分子;黃金產(chǎn)品;臨床檢測標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì);固醇系列Mol文件32222-06-3.mol結(jié)構(gòu)式骨化三醇性質(zhì)熔點119-1210C比旋光度D25+48°(methanol)沸點474.91°C(roughestimate)密度1.0362(roughestimate)折射率1.4700(estimate)閃點14°C儲存條件2-8°C酸度系數(shù)(pKa)14.43±0.40(Predicted)形態(tài)固體顏色白色到近乎白色最大波長(λmax)265nm(lit.)Merck14,1644BRN7559394BCSClass2,4穩(wěn)定性對空氣和光敏感InChIKeyGMRQFYUYWCNGIN-UNVJKIGWSA-NCAS數(shù)據(jù)庫32222-06-3(CASDataBaseReference)骨化三醇用途與合成方法簡介二羥膽鈣化醇是維生素1α，25-D3的一種最重要的活性代謝物。此代謝物通常是在腎臟內(nèi)形成的。近年來發(fā)現(xiàn)腎外也可以生成鈣三醇，已證實胎盤、單核細胞、巨噬細胞、腫瘤細胞上清液、結(jié)節(jié)病患者淋巴結(jié)和角朊細胞均存在1α羥化酶而能產(chǎn)生鈣三醇。鈣三醇的前體是25-羥基膽鈣化醇（Chemicalbook阿法骨化醇）。二羥膽鈣化醇具有促使小腸吸收鈣并調(diào)節(jié)骨質(zhì)中無機鹽轉(zhuǎn)運等作用。適應(yīng)癥適用于慢性腎功能衰竭病人的腎性營養(yǎng)不良、甲狀旁腺機能低下，維生素Ｄ依賴性佝僂病及抗維生素Ｄ佝僂病。生理作用鈣三醇又名骨化三醇，是維生素D的活性形式，也是體內(nèi)的一種激素，在調(diào)節(jié)血鈣與血磷濃度方面有著重要作用，通過增加腸道的鈣離子吸收中提高血液中的鈣水平，并可增加骨中的鈣釋放提高血鈣水平，此研究由MichaelF.Holick于1971年第一次報道。鈣三醇作用原理很多情況下是通過與維生素D受體（VDR）結(jié)合，例如，小腸上皮細胞細胞質(zhì)中的受體與鈣三醇結(jié)合而成的配體-受體復(fù)合物轉(zhuǎn)移到到細胞核中作為促進鈣結(jié)合蛋白的編碼基因的表達的轉(zhuǎn)錄因子，鈣結(jié)合蛋白增加使細胞主動運輸更多的鈣離子，從而提高鈣離子吸收水平。吸收鈣離子同時為維持電中性也需要運輸陰離子，主要是吸收無機磷酸根離子，所以鈣三醇也促進了磷的吸收。臨床上本藥可用于治療低血鈣癥，甲狀旁腺功能減退癥（成人），骨軟化癥，佝僂病（嬰幼兒），慢性腎臟病，腎性骨病，骨質(zhì)疏松癥，預(yù)防糖皮質(zhì)激素引起的骨質(zhì)疏松癥。鈣三醇立體分子結(jié)構(gòu)式生物活性Calcitriol(RO215535,Topitriol,1,25-DihydroxyvitaminD3)作為vitaminD的激素活性形式，是一種非選擇性vitaminDreceptor的激活劑，對vitaminDreceptor的結(jié)合親和力(IC50=0.4nM)是選擇性VDRAparicalcitol的10倍以上。建議現(xiàn)配現(xiàn)用。靶點TargetValuevitaminDreceptor(Cell-freeassay)體外研究Calcitriol是PHA誘導(dǎo)的淋巴細胞增殖的有效抑制劑，在培養(yǎng)72小時后抑制70％氚標(biāo)記的胸腺嘧啶核苷摻入。Calcitriol以濃度依賴性方式抑制PHA刺激的外周血單核細胞中白細胞介素-2（IL-2）的生產(chǎn)。Calcitriol通過從內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和肌醇1,4，5-三磷酸肌醇和甘油二酯的形成動員鈣，在5秒內(nèi)增加細胞內(nèi)鈣離子濃度。Calcitriol能抑制人前列腺腺癌細胞增殖，促進人前列腺腺癌細胞的分化。Calcitriol選擇性降低IV型膠原酶（MMP-2和MMP-9）的分泌水平。在鱗狀細胞癌和前列腺癌中，Calcitriol具有抗增殖活性，并增強基于鉑的藥物的抗腫瘤活性。在小鼠鱗狀細胞癌和PC-3細胞中，Calcitriol比paclitaxel有更強的作用，降低降低克隆存活。Calcitriol是在多種惡性細胞類型的一種有效的抗增殖劑。Calcitriol通過一下方面發(fā)揮作用，增加G0/G1期阻滯，誘導(dǎo)細胞凋亡和分化，生長因子受體的表達的調(diào)節(jié)。Calcitriol促進許多細胞毒性劑的抗腫瘤作用和抑制能腫瘤細胞的侵襲性和形成新血管。用途維生素類藥。用于慢性腎功能衰竭患者的腎性骨營養(yǎng)不良。類別有毒物品毒性分級高毒急性毒性口服-大鼠LD500.62毫克/公斤;口服-小鼠LD50:1.35毫克/公斤可燃性危險特性可燃,火場排出辛辣刺激煙霧儲運特性庫房通風(fēng)低溫干燥;與食品分開儲運滅火劑水,砂土 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
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