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骨化三醇 |
| CAS No.: |
32222-06-3 |
| 分子式： |
C27H44O3 |
| 分子量： |
416.64 |
| 備注： |
中文名稱骨化三醇中文同義詞鈣三醇,骨化三醇;骨化三醇≥99%(HPLC);(5Z,7E)-(1S,3R)-9,10-開(kāi)環(huán)膽甾-5,7,10(19)-三烯-1,3,25-三醇;羅鈣全;1Α,25-羥膽鈣化醇;鈣三醇;骨化三醇;二羥膽鈣化醇;骨化三醇英文名稱Calcitriol英文同義詞VITAMIND3,1ALPHA,25-DIHYDROXY;(5z,7e)-(1s,3r)-9,10-secocholesta-5,7,10(19)-triene-1,3,25-triol;9,10-SECOCHOLESTA-5Z,7E,10(19)-TRIENE-1ALPHA,3BETA,25-TRIOL;1,25-(OH)2-D3;(1ALPHA,3BETA,5Z,7E)-9,10-SECOCHOLESTA-5,7,10(19)-TRIENE-1,3,25-TRIOL;1ALPHA,25-DIHYDROXYCHOLECALCIFEROL;1ALPHA,25-DIHYDROXYVITAMIND3;1ALPHA,25-DIHYDROXY-VITAMIND8CAS號(hào)32222-06-3分子式C27H44O3分子量416.64EINECS號(hào)250-963-8相關(guān)類別小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;維生素D系列藥物;標(biāo)準(zhǔn)品;中藥對(duì)照品;其他科研原料藥;對(duì)照品;營(yíng)養(yǎng)學(xué)研究;維生素;醫(yī)藥原料;有機(jī)中間體;對(duì)照品-中藥對(duì)照品;其他原料藥;標(biāo)準(zhǔn)品，對(duì)照品;MiscellaneousBiochemicals;VitaminD3analogs;API;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Isolabel;reagent;standardsubstance;Inhibitors;APIs;化工原料;原料藥;雜質(zhì)對(duì)照品;原料;精細(xì)產(chǎn)品;骨質(zhì)疏松;生化試劑;科研原料;小分子;黃金產(chǎn)品;臨床檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì);固醇系列Mol文件32222-06-3.mol結(jié)構(gòu)式骨化三醇性質(zhì)熔點(diǎn)119-1210C比旋光度D25+48°(methanol)沸點(diǎn)474.91°C(roughestimate)密度1.0362(roughestimate)折射率1.4700(estimate)閃點(diǎn)14°C儲(chǔ)存條件2-8°C酸度系數(shù)(pKa)14.43±0.40(Predicted)形態(tài)固體顏色白色到近乎白色最大波長(zhǎng)(λmax)265nm(lit.)Merck14,1644BRN7559394BCSClass2,4穩(wěn)定性對(duì)空氣和光敏感InChIKeyGMRQFYUYWCNGIN-UNVJKIGWSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)32222-06-3(CASDataBaseReference)骨化三醇用途與合成方法簡(jiǎn)介二羥膽鈣化醇是維生素1α，25-D3的一種最重要的活性代謝物。此代謝物通常是在腎臟內(nèi)形成的。近年來(lái)發(fā)現(xiàn)腎外也可以生成鈣三醇，已證實(shí)胎盤(pán)、單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、腫瘤細(xì)胞上清液、結(jié)節(jié)病患者淋巴結(jié)和角朊細(xì)胞均存在1α羥化酶而能產(chǎn)生鈣三醇。鈣三醇的前體是25-羥基膽鈣化醇（Chemicalbook阿法骨化醇）。二羥膽鈣化醇具有促使小腸吸收鈣并調(diào)節(jié)骨質(zhì)中無(wú)機(jī)鹽轉(zhuǎn)運(yùn)等作用。適應(yīng)癥適用于慢性腎功能衰竭病人的腎性營(yíng)養(yǎng)不良、甲狀旁腺機(jī)能低下，維生素Ｄ依賴性佝僂病及抗維生素Ｄ佝僂病。生理作用鈣三醇又名骨化三醇，是維生素D的活性形式，也是體內(nèi)的一種激素，在調(diào)節(jié)血鈣與血磷濃度方面有著重要作用，通過(guò)增加腸道的鈣離子吸收中提高血液中的鈣水平，并可增加骨中的鈣釋放提高血鈣水平，此研究由MichaelF.Holick于1971年第一次報(bào)道。鈣三醇作用原理很多情況下是通過(guò)與維生素D受體（VDR）結(jié)合，例如，小腸上皮細(xì)胞細(xì)胞質(zhì)中的受體與鈣三醇結(jié)合而成的配體-受體復(fù)合物轉(zhuǎn)移到到細(xì)胞核中作為促進(jìn)鈣結(jié)合蛋白的編碼基因的表達(dá)的轉(zhuǎn)錄因子，鈣結(jié)合蛋白增加使細(xì)胞主動(dòng)運(yùn)輸更多的鈣離子，從而提高鈣離子吸收水平。吸收鈣離子同時(shí)為維持電中性也需要運(yùn)輸陰離子，主要是吸收無(wú)機(jī)磷酸根離子，所以鈣三醇也促進(jìn)了磷的吸收。臨床上本藥可用于治療低血鈣癥，甲狀旁腺功能減退癥（成人），骨軟化癥，佝僂?。▼胗變海?，慢性腎臟病，腎性骨病，骨質(zhì)疏松癥，預(yù)防糖皮質(zhì)激素引起的骨質(zhì)疏松癥。鈣三醇立體分子結(jié)構(gòu)式生物活性Calcitriol(RO215535,Topitriol,1,25-DihydroxyvitaminD3)作為vitaminD的激素活性形式，是一種非選擇性vitaminDreceptor的激活劑，對(duì)vitaminDreceptor的結(jié)合親和力(IC50=0.4nM)是選擇性VDRAparicalcitol的10倍以上。建議現(xiàn)配現(xiàn)用。靶點(diǎn)TargetValuevitaminDreceptor(Cell-freeassay)體外研究Calcitriol是PHA誘導(dǎo)的淋巴細(xì)胞增殖的有效抑制劑，在培養(yǎng)72小時(shí)后抑制70％氚標(biāo)記的胸腺嘧啶核苷摻入。Calcitriol以濃度依賴性方式抑制PHA刺激的外周血單核細(xì)胞中白細(xì)胞介素-2（IL-2）的生產(chǎn)。Calcitriol通過(guò)從內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和肌醇1,4，5-三磷酸肌醇和甘油二酯的形成動(dòng)員鈣，在5秒內(nèi)增加細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度。Calcitriol能抑制人前列腺腺癌細(xì)胞增殖，促進(jìn)人前列腺腺癌細(xì)胞的分化。Calcitriol選擇性降低IV型膠原酶（MMP-2和MMP-9）的分泌水平。在鱗狀細(xì)胞癌和前列腺癌中，Calcitriol具有抗增殖活性，并增強(qiáng)基于鉑的藥物的抗腫瘤活性。在小鼠鱗狀細(xì)胞癌和PC-3細(xì)胞中，Calcitriol比paclitaxel有更強(qiáng)的作用，降低降低克隆存活。Calcitriol是在多種惡性細(xì)胞類型的一種有效的抗增殖劑。Calcitriol通過(guò)一下方面發(fā)揮作用，增加G0/G1期阻滯，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和分化，生長(zhǎng)因子受體的表達(dá)的調(diào)節(jié)。Calcitriol促進(jìn)許多細(xì)胞毒性劑的抗腫瘤作用和抑制能腫瘤細(xì)胞的侵襲性和形成新血管。用途維生素類藥。用于慢性腎功能衰竭患者的腎性骨營(yíng)養(yǎng)不良。類別有毒物品毒性分級(jí)高毒急性毒性口服-大鼠LD500.62毫克/公斤;口服-小鼠LD50:1.35毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性可燃,火場(chǎng)排出辛辣刺激煙霧儲(chǔ)運(yùn)特性庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥;與食品分開(kāi)儲(chǔ)運(yùn)滅火劑水,砂土 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
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手 機(jī)： |
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