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恩諾沙星
CAS No.: 93106-60-6
分子式: C19H22FN3O3
分子量: 359.4
備注: 中文名稱恩諾沙星中文同義詞恩諾沙星鹽酸鹽(同位素);達力新;蒽氟沙星;ENROFLOXACIN恩諾沙星;恩氟沙星,1-環(huán)丙基-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸;恩諾沙星0.1G;恩諾沙星溶液,100PPM;恩諾沙星ENROFLOXACIN英文名稱Enrofloxacin英文同義詞1,4-dihydro-1-cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluoro-4-oxo-3-quinoli;ROFLOXACINBASE;enrofloxacinBaytril;Enorofloxacinhydrochloride;ENROFLOXACINMM(CRMSTANDARD);ENROFLOXACIN99%;EnrofloxacinBaseCpv2000;EnrofloxacineCAS號93106-60-6分子式C19H22FN3O3分子量359.39EINECS號618-911-2相關類別原料藥;四環(huán)素類;分析標準品;喹諾酮類;中間體;飼料添加劑;獸藥原料藥;小分子抑制劑;抗生素類;化合物;生命科學標準品;廣譜殺菌原料藥;廣譜殺菌;抗生素;獸藥;獸藥類;生化試劑;化學試劑;對照品;醫(yī)藥獸藥;原料中間體-原料藥;醫(yī)藥原料;API原料藥-獸藥原料藥;醫(yī)藥原料;醫(yī)用原料;原料;藥物雜質及中間體;獸用原料藥;醫(yī)藥、農藥及染料中間體;中藥對照品;原藥中間體;化藥雜質-恩諾沙星;化學試劑;化學試劑-獸用原料;化工品;通用生化試劑-抗生素;API原料藥-抗菌;雜質對照品;化學原料;AntibioticsforResearchandExperimentalUse;Biochemistry;Quinolones(AntibioticsforResearchandExperimentalUse);Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Veterinaries;Heterocycles;API;BAYTRIL;Antibiosis;其他原料;工業(yè)化Mol文件93106-60-6.mol結構式恩諾沙星性質熔點225°C沸點560.5±50.0°C(Predicted)密度1.385±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件Sealedindry,2-8°C溶解度可溶于氯仿(輕微)、甲醇(非常輕微,加熱)酸度系數(shù)(pKa)6.43±0.41(Predicted)形態(tài)粉末或晶體顏色淺黃色至淺米色水溶解性Solubleinchloroform.Slightlysolubleinwater.AlsosolubleindiluteKOHMerck14,3592BRN5307824CAS數(shù)據(jù)庫93106-60-6(CASDataBaseReference)EPA化學物質信息3-Quinolinecarboxylicacid,1-cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-(93106-60-6)恩諾沙星用途與合成方法獸用氟喹諾酮類廣譜抗菌藥物恩諾沙星與沙拉沙星、達氟沙星、二氟沙星、氧氟沙星、諾氟沙星、奧比沙星是目前獸醫(yī)臨床上常使用的第三代氟喹諾酮類廣譜抗菌藥物,為環(huán)丙沙星的乙基化合物,又稱乙基環(huán)丙沙星、乙基環(huán)丙氟哌酸、恩氟哌酸,對革蘭陰性菌、革蘭陽性菌和霉形體均有效,其抗菌活性明顯優(yōu)于諾氟沙星,對霉形體的作用較泰樂菌素、泰牧霉素強。本品內服、肌肉和皮下注射均易吸收,體內Chemicalbook分布廣泛,除中樞神經系統(tǒng)外,其他組織中的藥物濃度幾乎都高于血藥濃度。在體內可脫乙基,主要產生活性代謝物環(huán)丙沙星,但在動物體內代謝的種間差異較大,在禽、狗、兔、牛體內的代謝速率高,在馬、豬體內的代謝速率較低。臨床恩諾沙星主要用于治療各種霉形體病、大腸桿菌、沙門桿菌、嗜血桿菌、丹毒桿菌、葡萄球菌、鏈球菌等引起的呼吸系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)感染、皮膚感染和敗血癥等。尤其適用于多種細菌引起的混合感染。恩諾沙星立體結構式圖以上信息由Chemicalbook的瑤瑤編輯整理。合理配伍1,恩諾沙星與氨基糖苷類(慶大霉素)、第三代頭孢菌素類(頭孢噻肟、頭孢曲松等)和青霉素類、黏菌素配合應用對某些細菌(特別是綠膿桿菌或腸桿菌科細菌)可能呈協(xié)同抗菌作用,除青霉素類藥物外,因毒性增強,聯(lián)用時需減少劑量,且分別給藥。2,恩諾沙星與阿普拉霉素聯(lián)用抗菌活性增強,呈協(xié)同作用。原因是阿普拉霉素的抗菌機制是可特異地阻礙細菌蛋白質的生物合成,從而達到抑制和殺滅細菌的作用,而恩諾沙星可特異地作用于細菌DNA回旋酶的A亞基,抑制其活性,影響DNA的解鏈和鏈封過程,兩者聯(lián)用對細菌復制和翻譯過程產生雙重阻斷作用。3,與硫酸黏菌素同一天內分別先后混飲,可提高恩諾沙星對雞細菌病的療效。與SD銀配伍局部用于治療犬的耳炎。參考資料:胡功政,崔耀明主編.獸藥合理配伍使用.鄭州:河南科學技術出版社.2009年.配伍禁忌1,恩諾沙星可抑制茶堿、咖啡因的代謝,使其血藥濃度升高,從而引起中毒反應。2,與抗膽堿藥(阿托品、654-2)、H2受體拮抗劑(西咪替丁、法莫替丁)聯(lián)用,使恩諾沙星的生物利用度降低。3,恩諾沙星有抑制肝藥酶的作用,與在肝臟中代謝的藥物如紅霉素、林可霉素等合用,可使其清除率降低,血藥濃度升高。4,制酸藥可降低恩諾沙星在胃腸道中的吸收,不宜同用。5,與強酸性藥液或強堿性藥液混用析出沉淀。6,恩諾沙星與胃復安發(fā)生化學變化,易變混濁,不宜混合注射。制劑(1)鹽酸恩諾沙星可溶性粉:100克含2.5克。(2)恩諾沙星溶液:100毫升含2.5克、5.0克、10.0克。ChemicalBook(3)恩諾沙星注射液:10毫升含50毫克,10毫升含250毫克,100毫升含0.5克、1.0克、2.5克、5.0克。不良反應恩諾沙星毒性較小,臨床使用安全。治療劑量無致畸胎和致突變作用??墒褂g動物軟骨發(fā)生濁變,引起跛行及疼痛。消化系統(tǒng)反應有嘔吐、腹痛、腹脹。皮膚反應有紅斑、瘙癢、蕁麻疹及光敏反應等。注意事項①恩諾沙星的水溶液遇光易變色分解,應避光保存。②本品耐藥菌株呈增多趨勢,不應在亞治療劑量下長期使用。③制酸劑能抑制本品吸收,應避免同時飲用。④臨床應用中可根據(jù)病種適當調整劑量,家禽飲水濃度范圍,每升飲水,添加25~100毫克。⑤雞的休藥期為8天。蛋雞產蛋期禁用。⑥雛雞對恩諾沙星注射十分敏感,國內已有多起中毒的報道,應嚴格控制劑量?;瘜W性質恩諾沙星是由德國拜耳公司在1987年研制的第一個動物專用的氟喹諾酮類藥物。外觀為類白色或微黃色結晶性針狀粉末,熔點221-226℃,無臭、無味。常用其鹽酸鹽、乳酸鹽、鈉鹽。該品在酸性或堿性條件下溶解,在二甲基甲酰胺、氯仿中略溶,甲醇中微溶,水中不溶。該品長時間光照色澤加深。在相對濕度較高的地方貯藏,易吸潮結塊。用途抗菌,適用細菌和支原體感染。用途恩諾沙星是一種新型獸用抗菌藥物,具有廣譜和極高的抗菌作用,對革蘭陽性菌和陰性菌及支原體有特效。適用于仔豬白痢、黃痢、水腫型大腸桿菌、仔豬副傷寒、豬肺疫、丹毒、支原體肺炎、萎縮性鼻炎、地方性流行性肺炎、胸膜肺炎、腸炎、腹瀉、子宮炎、鏈球菌等。
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