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硝苯地平 |
| CAS No.: |
21829-25-4 |
| 分子式： |
C17H18N2O6 |
| 分子量： |
346.34 |
| 備注： |
中文名稱硝苯地平中文同義詞心痛定;硝苯地平;1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯;硝苯地平(心痛定;硝苯吡啶;硝苯啶;硝基地平;1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯英文名稱Nifedipine英文同義詞1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(o-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicaciddimethyl;Nifedipine,1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicaciddimethylester;Nifedipine(125mg);Niterbenzenehorizontal;1,4-dihydro-2,6-diMethyl-4-(2-nitrophenyl)pyridine-3,5-dicarboxylate;ALDIPINANIFED;ADALAT;ADALATECAS號21829-25-4分子式C17H18N2O6分子量346.33EINECS號244-598-3相關(guān)類別化合物：原料藥;醫(yī)藥長效冠脈擴(kuò)張藥;生物活性小分子;防治心絞痛藥;循環(huán)系統(tǒng)用藥;血液系統(tǒng)及循環(huán)系統(tǒng)藥;抗生素類;小分子抑制劑;細(xì)胞信號和神經(jīng)生物學(xué);醫(yī)藥原料;細(xì)胞生物學(xué);芳烴;原料藥;IsotopicallyLabeledPharmaceuticalReferenceStandard;CAPOTEN;醫(yī)藥原料藥-科研原料;化學(xué)試劑;對照品-雜質(zhì)對照品;對照品;醫(yī)用原料;原料中間體-原料藥;生化試劑-其他化學(xué)試劑;原料;降糖降壓產(chǎn)品;藥物雜質(zhì)及中間體;醫(yī)藥原料藥;化工中間體;標(biāo)準(zhǔn)品-中藥標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)用原料;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;中藥對照品;化工原料;雜質(zhì)對照品;日用化學(xué)品;試劑;化學(xué)試劑;Pharmaceutical;ActivePharmaceuticalIngredients;DihydropyridineClassChemicals;FunctionalMaterials;PhotopolymerizationInitiators;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Calciumchannel;IonChannels;Dihydropyridine;Pharmaceuticalintermediate;CardiovascularAPIs;CardiovascularDrugsMol文件21829-25-4.mol結(jié)構(gòu)式硝苯地平性質(zhì)熔點171-175°C沸點481.08°C(roughestimate)密度1.2109(roughestimate)折射率1.5486(estimate)儲存條件2-8°C溶解度可溶于DMSO酸度系數(shù)(pKa)pKa-0.9/>13(DMF,tundefined)(Uncertain)形態(tài)粉末顏色粘黃色水溶解性<0.1g/100mLat19.5oCMerck14,6528BCSClass2穩(wěn)定性溶液不穩(wěn)定，必須在一個工作日內(nèi)用完。InChIKeyCYCWGQFQPAYBHG-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫21829-25-4(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Nifedipine(21Chemicalbook829-25-4)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Dimethyl1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate(21829-25-4)硝苯地平用途與合成方法藥理作用硝苯地平又稱心痛定、利心平、硝苯吡啶，是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑，能抑制心肌和血管平滑肌對Ca2+的攝取，擴(kuò)張冠狀動脈，增加冠狀動脈血流量，提高心肌對缺血的耐受性，同時能擴(kuò)張周圍小動脈，降低外周血管阻力，緩解冠狀動脈痙攣，增加冠脈流量，改善心肌缺氧，從而使血壓下降。小劑量擴(kuò)張冠狀動脈時并不影響血壓，為較好的抗心絞痛藥。用于預(yù)防和治療冠心病心絞痛，對呼吸功能無不良影響，特別是對冠狀動脈痙攣所致的心絞痛及患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛效果最佳，其療效優(yōu)于β受體阻滯劑。也適用于各種類型的高血壓，包括重度及頑固性高血壓。治療頑固性充血性心力衰竭可長期服用本品。還用于治療原發(fā)性肺動脈高壓、彌漫性食管痙攣及支氣管哮喘、十二指腸球部潰瘍、尿道梗阻、運(yùn)動性哮喘、賁門失弛緩癥等。硝苯地平對血管平滑肌具一定選擇性，對心臟的直接負(fù)性肌力作用及變性作用較弱，故全身給藥不引起心率減慢而表現(xiàn)為心率反射性增加。生物活性Nifedipine(BAY-a-1040)是一種二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑，是有效的血管擴(kuò)張劑，具有鈣拮抗作用。靶點TargetValuecalciumchannel體外研究在培養(yǎng)的人冠狀動脈內(nèi)皮細(xì)胞中，Nifedipine顯著濃度依賴性增加eNOS蛋白表達(dá)。Nifedipine拮抗整個心血管系統(tǒng)中的L-型鈣離子通道，也阻斷Kv通道，這是相同的超基因家族的成員。在血管平滑肌細(xì)胞（VSMC）中，Nifedipine劑量依賴性降低[(3)H]-胸苷摻入，總細(xì)胞蛋白含量以及磷酸化的細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)蛋白激酶（ERK）1/2，絲裂原活化蛋白激酶激酶的水平（MEK）1/2，和Pyk2的磷酸化。在VSMC和球囊損傷胸主動脈血管VSMC中，Nifedipine劑量依賴性抑制增殖細(xì)胞核抗原（PCNA）的水平。體內(nèi)研究在大鼠中，Nifedipine（3毫克/千克）略微降低的收縮和/或舒張期血壓的水平或增加的心臟速率。在脈絡(luò)膜小動脈平滑肌中，Nifedipine（1μM）產(chǎn)生存儲操作途徑的最大抑制。在大鼠受傷粘膜中，Nifedipine（20和40毫克/千克）顯著阻止鹽酸加乙醇誘導(dǎo)的胃粘膜損傷并增加的硫代巴比妥酸反應(yīng)性物質(zhì)。在大鼠潰瘍粘膜中，Nifedipine（20和40毫克/千克）劑量依賴性地促進(jìn)潰瘍愈合并抑制硫代巴比妥酸反應(yīng)性物質(zhì)的增加?；瘜W(xué)性質(zhì)黃色結(jié)晶。熔點172-174℃。易溶于丙酮、氯仿、乙酸乙酯，溶于熱甲醇，不溶于水。遇光易變質(zhì)。用途長效冠脈擴(kuò)張藥。本品能增加冠脈血流量，減少心肌耗氧量。用于急慢性冠脈功能不全，成其是心絞育及心肌梗塞。用途用于治療各種急慢性冠狀功能不全、心絞痛等疾病生產(chǎn)方法將鄰硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯、甲醇、氨水一起回流反應(yīng)，然后冷凍、結(jié)晶，過濾得硝苯地平粗品。粗品用甲醇重結(jié)晶即得成品，收率50%。類別有毒物品毒性分級高毒急性毒性口服-大鼠LD50:1022毫克/公斤;口服-小鼠LD50:310毫克/公斤可燃性危險特性燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧;藥用副作用:血壓低,心肌癥,局部血流病變,高血糖,精神病儲運(yùn)特性通風(fēng)低溫干燥;與庫房食品原料分開存放滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,霧狀水 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
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手 機(jī)： |
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