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羥基脲 |
| CAS No.: |
127-07-1 |
| 分子式： |
CH4N2O2 |
| 分子量： |
76.05 |
| 備注： |
中文名稱羥基脲中文同義詞羥基脲,99%;1-羥基脲;羥基脲(標(biāo)準(zhǔn)品);CAMP-NA環(huán)磷腺苷鈉;HYDROXYUREA羥基脲;羥基脲20KG;氨基甲酰肟;脲,N-羥基-英文名稱Hydroxyurea英文同義詞N-HYDROXYUREA;1-hydroxyurea;Carbamohydroximicacid;Hidroxicarbamida;Hydurea;N-(aminocarbonyl)hydroxylamine;wr83799;hydrixycarbamideCAS號127-07-1分子式CH4N2O2分子量76.05EINECS號204-821-7相關(guān)類別免疫抑制劑;羥基脲;生物化工;醫(yī)藥原料;中間體;小分子抑制劑;標(biāo)準(zhǔn)品和標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì);化合物：原料藥;生化試劑;抗代謝類抗癌藥;抗腫瘤類;原料;Bases&RelatedReagents;NitricOxideReagents;Nucleotides;DNASynthesisInhibitors;DNASynthesisInhibitorsCancerResearch;AntitumorAgents;ApoptosisandCellCycle;DNAmetabolism;AidsAidedTreatment;Amines;有機(jī)砌塊;原料藥;HYDREA;proteinmod;通用試劑;脲;生化試劑-其他化學(xué)試劑;有機(jī)化工原料;醫(yī)藥原料藥;化工產(chǎn)品-有機(jī)化工;化工材料;精細(xì)化工原料;化學(xué)試劑;科研原料;MiscellaneousBiochemicals;pharmacetical;Aliphatics;NucleotidesandNucleosides;Hydroxylamines;Hydroxylamines(N-Substituted);CarbonylCompounds;OrganicBuildingBlocks;Ureas;Anti-cancer&immunity;ThiophenesMol文件127-07-1.mol結(jié)構(gòu)式羥基脲性質(zhì)熔點(diǎn)135-140°C沸點(diǎn)136.04°C(roughestimate)密度1.457±0.06g/cm3(Predicted)折射率1.4840(estimate)儲存條件2-8°C溶解度H2O:50mg/mL酸度系數(shù)(pKa)10.56±0.23(Predicted)形態(tài)粉末顏色白色氣味(Odor)無味或幾乎無味水溶解性solubleMerck14,4848BRN1741548穩(wěn)定性自購買之日起2年內(nèi)保持穩(wěn)定。水溶液可在-20°C下保存長達(dá)3個(gè)月。CAS數(shù)據(jù)庫127-07-1(CASDataBaseReference)(IARC)致癌物分類3(Vol.76)2000EPA化學(xué)物質(zhì)信息Hydroxyurea(127-07-1)羥基脲用途與合成方法藥物作用及臨床應(yīng)用羥基脲是治療慢性粒細(xì)胞白血病的抗癌藥，早在20年代就觀察到羥基脲使兔產(chǎn)生與惡性貧血相似的巨成紅細(xì)胞血象，并抑制白細(xì)胞生成。1963年發(fā)現(xiàn)它對L1210小鼠白血病的抑制作用。羥基脲能夠誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生一種對自身有毒性的分子從而Chemicalbook達(dá)到殺死細(xì)菌的目的。羥基脲又稱羥基脲素、羥脲、氨甲酰羥基脲，是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成，選擇性阻礙DNA合成，部分抑制核糖核酸轉(zhuǎn)化為脫氧核糖核苷酸。對RNA及蛋白質(zhì)合成無阻斷作用。羥基脲為周期特異性藥物，對S期細(xì)胞敏感，能誘導(dǎo)慢性粒細(xì)胞白血病的血液學(xué)緩解，與烷化劑白消安、馬法蘭相比，繼發(fā)白血病發(fā)生率低。羥基脲的骨髓抑制效應(yīng)持續(xù)數(shù)日至數(shù)周，比烷化劑易于控制。臨床上羥基脲適用于治療慢性粒細(xì)胞白血病、伴細(xì)胞計(jì)數(shù)高的急性淋巴細(xì)胞性和急性非淋巴細(xì)胞白血病、自發(fā)性血小板增多癥、真性紅細(xì)胞增多癥，預(yù)防急性骨髓細(xì)胞白血病的視黃酸綜合征，治療鐮形紅細(xì)胞貧血伴頻繁疼痛發(fā)作。另外，羥基脲對治療頭頸部腫瘤、復(fù)發(fā)性轉(zhuǎn)移性卵巢癌、腎癌等亦有一定療效。以上信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。用法與用量成人常用量：①慢性粒細(xì)胞白血病，一般開始劑量為每日按體重20～30mg/kg，1次或分2次口服，當(dāng)白細(xì)胞下降至10×109/L以下時(shí)，減量至約為每日20mg/kg，口服維持或改間歇服用。②頭頸癌、卵巢癌，劑量為每次按體重60～80mg/kg，或按體表面積2000～3000mg/m2，每3日口服1次，單獨(dú)服用或與放療合用。不良反應(yīng)、禁忌和藥物影響骨髓抑制為劑量限制性毒性，羥基脲可致白細(xì)胞和血小板減少，停藥后1～2周可恢復(fù)；有時(shí)出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)，皮疹、排尿困難、損傷腎小管、有致睪丸萎縮和致畸胎的報(bào)道；偶有中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和脫發(fā)，有引起藥物性發(fā)熱的報(bào)道，重復(fù)給藥時(shí)可再現(xiàn)。有過敏史、血小板低于50×109/L、水痘、帶狀皰疹及各種嚴(yán)重感染者禁用。妊娠、哺乳期婦女禁用。羥基脲可減少5-氟尿嘧啶轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x物，同用應(yīng)慎重；用羥基脲時(shí)慎用巴比妥類、安定類、麻醉藥等；與別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒等合用治療痛風(fēng)時(shí)，須調(diào)整上述藥物劑量。用藥期間避免接種病毒疫苗，停藥3個(gè)月至1年才可接種疫苗。服用羥基脲片時(shí)應(yīng)適當(dāng)增加液體的攝入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期監(jiān)測白細(xì)胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷濃度?；瘜W(xué)性質(zhì)白色針狀結(jié)晶。熔點(diǎn)70-72℃（分解）或141℃分解。易溶于水和熱乙醇，微溶于冷乙醇，不溶于乙醚、苯。遇水或熱不穩(wěn)定。無臭，無味。用途抗代謝類抗癌藥，主要作用于增殖細(xì)胞的G1及S期，對G1/S界面有延緩作用，為細(xì)胞特異性藥物用途生化研究用途抗代謝類抗癌藥，主要作用于增殖細(xì)胞的G1及S期，對G1/S界面有延緩作用，為細(xì)胞特異性藥物?？鼓[瘤?？啃纬捎坞x的一氧化氮，結(jié)合到酶活性部位的酪氨酸而使核苷還原酶失活。這阻礙了脫氧核苷酸的合成醫(yī)藥上用于慢性粒細(xì)胞白血病的治療，也用于治療轉(zhuǎn)移性卵巢癌、頭頸部原發(fā)性鱗癌、頑固性牛皮癬等。該品為抗腫瘤藥物。生產(chǎn)方法由氨甲酸乙酯與鹽酸羥胺反應(yīng)而得。將氫氧化鈉溶液冷至20-25℃。攪拌下交替加入氨甲酸乙酯及鹽酸羥胺，在25-28℃反應(yīng)16h。用鹽酸中和至pH為6.5-7，控制溫度不超過25℃。然后減壓濃縮，趁熱過濾，濾夜冷卻至0℃以下析出結(jié)晶。過濾，結(jié)晶用冰水洗滌，干燥，得羥基脲粗品。收率約65%。經(jīng)精制可得醫(yī)藥級羥基脲。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
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Q Q： |
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