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氫化可的松 |
CAS No.: |
50-23-7 |
分子式: |
C21H30O5 |
分子量: |
362.46 |
備注: |
中文名稱氫化可的松中文同義詞17-羥基皮質(zhì)(甾)酮;皮質(zhì)甾醇;氫化皮質(zhì)素;氫化皮質(zhì)酮;皮質(zhì)甾醇,氫化皮質(zhì)素,氫化皮質(zhì)酮,17-羥基皮質(zhì)(甾)酮,可的索;氫化可的松95%;皮質(zhì)醇溶液;氫化可的松溶液,100PPM英文名稱Hydrocortisone英文同義詞Hydrocortisone-CAS50-23-7-Calbiochem;Hydrocortisone,ChromatographicStandard-CAS50-23-7-Calbiochem;HydrocortisoneAcetateImpurity?A;PrednisoloneImpurity1(PrednisoloneEPImpurityA);PrednisoloneEPImpurityA;21-Trihydroxypregn-4-ene-3;compoundf(kendall);CortanalCAS號(hào)50-23-7分子式C21H30O5分子量362.47EINECS號(hào)200-020-1相關(guān)類別皮質(zhì)激素;原料藥;甾體激素類;中間體;醫(yī)藥原料;雜環(huán)類;標(biāo)準(zhǔn)品;甾體激素(激素,糖皮激素);分析標(biāo)準(zhǔn)品;甾體類;植物提取物;原料;內(nèi)分泌系列;激素;生化試劑;生物化學(xué)品;小分子抑制劑;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料藥;法醫(yī)和獸醫(yī)標(biāo)準(zhǔn)品;脂類;化合物;醫(yī)藥腎上腺皮質(zhì)激素藥;甾體化合物;皮質(zhì)激素原料;皮膚外用原料;皮膚類甾體激素;對(duì)照品;醫(yī)用原料;化工原料;分析試劑標(biāo)準(zhǔn)品;添加劑1;醫(yī)用原料;其他;其他原料;標(biāo)準(zhǔn)品-中藥標(biāo)準(zhǔn)品;TPI;Steroids;Veterinaries;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;SteroidandHormone;HYDROCORTONE;Isolabel;HormoneDrugs;adrenocorticalhormones’drug;API;Inhibitors;Pharmaceuticalintermediates;藥物雜質(zhì)及中間體;農(nóng)藥、醫(yī)藥;中藥對(duì)照品;化工原料;日用化學(xué)品;化工品;僅供出口;試劑;化工;化學(xué)試劑;試劑盒-Elisa試劑盒;通用生化試劑-天然產(chǎn)物;有機(jī)化學(xué);臨床檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì);甾體類原料-糖皮質(zhì)激素Mol文件50-23-7.mol結(jié)構(gòu)式氫化可的松性質(zhì)熔點(diǎn)211-214°C(lit.)比旋光度166o(c=1,C2H5OH25oC)沸點(diǎn)414.06°C(roughestimate)密度1.0812(roughestimate)折射率1.6120(estimate)閃點(diǎn)220°C儲(chǔ)存條件-20°C溶解度H2O:100mg/mL形態(tài)粉末顏色白色水溶解性319.7mg/L(25oC)Decomposition220oCMerck14,4787BRN1354819穩(wěn)定性穩(wěn)定,但可能對(duì)光敏感。與強(qiáng)氧化劑不相容。LogP1.610CAS數(shù)據(jù)庫(kù)50-23-7(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Hydrocortisone(50-23-7)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Hydrocortisone(50-23-7)氫化可的松用途與合成方法簡(jiǎn)介氫化可的松(Hydrocortisone,簡(jiǎn)稱HC)也稱皮質(zhì)醇、可的索(Cortisol),是一種重要的腎上腺糖皮質(zhì)激素,其化學(xué)名稱為11β,17α,21-三羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮,其藥理作用是通過(guò)彌散作用于靶細(xì)胞,與其受體相結(jié)合,形成類固醇-受體復(fù)合物,激活的類固醇-受體復(fù)合物作為基因轉(zhuǎn)錄的激活因子,以二聚體的形式與DNA上的特異性順序鏈結(jié)合,調(diào)控基因轉(zhuǎn)錄,增加mRNA的生成,Chemicalbook并以此為模板合成相應(yīng)的蛋白,這些蛋白在靶標(biāo)細(xì)胞內(nèi)實(shí)現(xiàn)類固醇激素的生理和藥理效應(yīng);HC能影響糖代謝,具有抗炎、抗病毒、抗休克和抗過(guò)敏等作用。應(yīng)用主要用于腎上腺皮質(zhì)功能減退癥的替代治療及先天性腎上腺皮質(zhì)功能增生癥的治療,也可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性發(fā)熱、痛風(fēng)、支氣管哮喘、過(guò)敏性疾病,并可用于嚴(yán)重感染和抗休克治療等。HC也是制備其他幾種重要甾體藥物的原料藥。適應(yīng)癥主要用于腎上腺皮質(zhì)功能減退癥的替代治療及先天性腎上腺皮質(zhì)功能增生癥的治療,也可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性發(fā)熱、痛風(fēng)、支氣管哮喘、過(guò)敏性疾病,并可用于嚴(yán)重感染和抗休克治療等。HC也是制備其他幾種重要甾體藥物的原料藥。藥理作用氫化可的松藥理作用主要為:(1)抗炎作用:氫化可的松通過(guò)降低機(jī)體毛細(xì)血管的通透性、穩(wěn)定溶酶體膜的活性、防止白細(xì)胞在炎癥部位的堆積等方式,來(lái)減輕和防止機(jī)體炎癥的反應(yīng),從而達(dá)到緩解炎癥的作用;(2)免疫抑制作用:氫化可的松通過(guò)加速機(jī)體內(nèi)淋巴細(xì)胞的凋亡、阻止單核巨噬細(xì)胞的形成等來(lái)防止或抑制細(xì)胞中介的免疫反應(yīng);(3)抗病毒作用:細(xì)菌產(chǎn)生的細(xì)菌內(nèi)毒素能損傷人體細(xì)胞,而氫化可的松能對(duì)抗其對(duì)機(jī)體的損害作用,發(fā)揮抗病毒的作用。氫化可的松的作用與地塞米松相類似,但其不良反應(yīng)的程度要輕于后者,主要用于腎上腺皮質(zhì)功能增生癥的治療,也可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、抗病毒、過(guò)敏性疾病,并可用于嚴(yán)重感染和抗休克治療等。制備甾體藥物半合成法的起始原料都是甾醇的衍生物,如從薯芋科植物穿地龍、黃姜、黃獨(dú)等植物根莖萃取的薯芋皂素;從絲竺屬植物劍麻萃取的劍麻皂素等。薯芋皂素經(jīng)開(kāi)環(huán)裂解去掉E、F環(huán)后,即能獲得理想的HC關(guān)鍵中間體——雙烯醇酮醋酸酯。在此過(guò)程中,除將C3羥基轉(zhuǎn)化為酮基,C5、C6雙鍵位移至C4、C5位外,還需要引入三個(gè)特定的羥基。這些羥基的轉(zhuǎn)化和引入,有的較易進(jìn)行,如C3的羥基經(jīng)氧化可直接得到酮基,與此同時(shí)還伴有△5雙鍵的轉(zhuǎn)位。C21位上有活性氫原子,可通過(guò)鹵代之后,再轉(zhuǎn)化為羥基;利用雙鍵的存在,可經(jīng)過(guò)氧化反應(yīng)轉(zhuǎn)化為C17羥基,并且由于X環(huán)的立體效應(yīng)使C17羥基恰好為α-構(gòu)型。在HC半合成路線中,關(guān)鍵一步是C-11β羥基的引入。由于在C-11位周圍沒(méi)有活性功能基團(tuán)的影響,常規(guī)化學(xué)法很難氧化非活潑碳?xì)滏I,而生物催化法卻能對(duì)它立體選擇性氧化。有效的菌種是黑根霉和犁頭霉。前者可專一性的在C-11位引入α-羥基,引入構(gòu)型恰恰相反,故還需將其氧化為酮得醋酸可的松,再用鉀硼氫對(duì)其進(jìn)行不對(duì)稱還原,得C-11位β-羥基物,即HC;犁頭霉卻能在化合物S的C-11位上直接引入β-羥基,后者就縮短了合成HC的工藝路線?;瘜W(xué)性質(zhì)白色或類白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,味苦。遇光變質(zhì)。Mp214-220℃(分解);比旋光度[α]25D+157.5°(二噁烷)、+176°(氯仿)、+162°-+169°(乙醇);乙醇溶液在242nm波長(zhǎng)處有最大吸收。本品不溶于水,難溶于乙醚,微溶于氯仿,溶于丙酮、乙醇??扇苡跐饬蛩嵋翰⒊示G色熒光。LD50(大鼠,腹腔)150mg/kg。用途生化研究,腎上腺皮質(zhì)激素類藥物。用途糖皮質(zhì)激素具有抗炎、抗過(guò)敏、抗毒素、抗休克四大作用。用途為腎上腺皮質(zhì)激素類藥用途腎上腺皮質(zhì)(theadrenalcortex)分泌的主要的糖皮質(zhì)激素,它的消炎能力是皮質(zhì)酮(corticosterone)的三倍。生產(chǎn)方法4-孕甾烯-17a,21-二醇-3,20-二酮-21-醋酸酯(醋酸化合物“S”)用梨頭霉(AbsidiaOrchidis3.65)微生物氧化,后經(jīng)提取、分離、精制,以44%的收率得到氫化可的松。生產(chǎn)方法醋酸可的松經(jīng)氨基脲縮合、硼氫化鉀還原、亞硝酸鈉和鹽酸處理制得。 |
結(jié)構(gòu)式: |
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聯(lián)系人: |
金經(jīng)理 |
地 址: |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編: |
430000 |
電 話: |
18995560451 |
手 機(jī): |
15102708508 |
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