|
|
恩比興 |
CAS No.: |
55-86-7 |
分子式: |
C5H12Cl3N |
分子量: |
192.51 |
備注: |
中文名稱恩比興中文同義詞二氯甲基二乙胺鹽酸鹽;N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺鹽酸鹽;鹽酸2,2’-二氯N-甲基二乙胺;氮芥子氣;甲基雙(2-氯乙)胺;湖北鹽酸氮芥原料藥;鹽酸氮芥原料藥生產(chǎn)廠家;鹽酸氮芥的原料藥;鹽酸氮芥英文名稱Mechlorethaminehydrochloride英文同義詞1,5-dichloro-3-methyl-3-azapentanehydrochloride;2-chloro-n-(2-chloroethyl)-n-methylethanaminehydrochlroide;2-chloro-n-(2-chloroethyl)-n-methyl-ethanaminhydrochloride;antimit;azotoyperite;beta,beta’-dichlorodiethyl-n-methylaminehydrochloride;c6866;caryolysineCAS號55-86-7分子式C5H12Cl3N分子量192.51EINECS號200-246-0相關(guān)類別醫(yī)藥原料;通用試劑;小分子抑制劑;抗腫瘤類;胺鹽;抗菌原料藥;皮膚外用原料;原料;雜環(huán)化合物;抗腫瘤類藥物;醫(yī)藥與生物化工;科研試劑;Aliphatics;Amines;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;AmineSalts;BuildingBlocks;ChemicalSynthesis;NitrogenCompounds;OrganicBuildingBlocks;有機砌塊;ULORIC;原料藥;醫(yī)藥化工類;化工原料;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;定制產(chǎn)品Mol文件55-86-7.mol結(jié)構(gòu)式恩比興性質(zhì)熔點108-111°C(lit.)沸點315.95°C(roughestimate)密度1.4424(roughestimate)折射率1.6300(estimate)儲存條件?20°C溶解度易溶于水酸度系數(shù)(pKa)pKa6.43(Uncertain)形態(tài)固體顏色從Me2CO或CHCl3中結(jié)晶的葉片狀固體敏感性HygroscopicMerck13,5798穩(wěn)定性穩(wěn)定的。吸濕性。CAS數(shù)據(jù)庫55-86-7(CASDataBaseReference)EPA化學物質(zhì)信息Nitrogenmustard(HN-2),hydrochloride(55-86-7)恩比興用途與合成方法抗腫瘤藥恩比興又稱氮芥、鹽酸氮芥,為最早用于臨床腫瘤的藥物之一,可作為其他烷化劑抗腫瘤藥的代表,其衍生物在臨床治療中仍占有一定地位。本類藥物均具有活潑的烷化基因,能和細胞的氨基、Chemicalbook巰基、羧基和磷酸等起作用,影響細胞的代謝,導致細胞死亡。屬于細胞周期非特異性藥。本品進入人體后,在體內(nèi)水解釋放氯離子,成為游離基,通過分子內(nèi)成環(huán)作用,形成高度活潑的乙烯亞胺離子,可與脫氧核糖核酸發(fā)生烷化作用,影響核酸代謝,抑制細胞有絲分裂,具較強的細胞毒作用。其缺點是對腫瘤細胞和正常細胞的作用差異不大,選擇性差,所以毒性亦大。進入體內(nèi)后恩比興很快解離,血漿中藥物90%在0.5~1分鐘內(nèi)即消失,故作用短暫。但其作用效果則能延續(xù)較長時間。在體內(nèi)的分布無明顯選擇性,但腦內(nèi)分布較少,極少量以原形從尿中排出。目前在我國恩比興已經(jīng)被臨床用于治療惡性淋巴瘤,包括霍奇金病、淋巴肉瘤、網(wǎng)織細胞肉瘤、巨濾泡性淋巴瘤、蕈樣霉菌病及肺癌,尤對未分化癌有較好的療效。如合并用藥,效果更好。對慢性粒細胞白血病、慢性淋巴細胞白血病、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌等也有一定作用。此外用腹主動脈阻斷(半身阻斷)、靜脈注射大劑量氮芥的方法,治療頭頸部癌(如鼻咽癌)有較好療效,可以保護部分骨髓,相對提高上半身藥物分布量。局部用其乙醇或二甲亞砜(0.05%)溶液治療牛皮癬、白癜風、蕈樣霉菌病,也有較好的近期療效。對惡性體腔積液可作胸、腹或心包腔注射。恩比興亦可作為免疫抑制劑。生物活性Mechlorethamine是烷化劑的原型,它通過與DNA結(jié)合,交聯(lián)雙鏈并防止細胞復制來發(fā)揮作用。靶點TargetValueDNAsynthesis體外研究在氮氣下,Mechlorethamine對大鼠肝細胞具有更小的毒性,并且比在需氧條件下引起更少的脂質(zhì)過氧化。在兔子氣管原代培養(yǎng)中,Mechlorethamine顯著抑制細胞生長,并且導致與細胞骨架蛋白重排相關(guān)的細胞分離。在兔子氣管原代培養(yǎng)中,Mechlorethamine導致早期脂質(zhì)過氧化和細胞膜損傷,這與跟谷胱甘肽含量增加相關(guān)的抗氧化酶的活性顯著增加有關(guān)。體內(nèi)研究Mechlorethamine(1.5毫克/千克i.v.)減少兔子體內(nèi)平均白血球數(shù)量,使其從6,320mmMechlorethamine(0.005毫克-0.5毫克,i.d.)引起小鼠劑量依賴性皮膚潰瘍,在注射Mechlorethamine后,立刻給與等滲(0.167M)或高滲(0.34M)硫代硫酸鈉(0.05毫升),顯著降了低平均HN2潰瘍面積和潰瘍總時間。用途用作抗腫瘤藥類別有毒物品毒性分級劇毒急性毒性口服-大鼠LD50:10毫克/公斤;口服-小鼠LD50:20毫克/公斤可燃性危險特性燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和氯化物煙霧;藥物副作用:惡心,嘔吐,白血球和血小板數(shù)目降低儲運特性庫房通風低溫干燥;與食品原料分開存放滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,霧狀水 |
結(jié)構(gòu)式: |
|
|
|
|
聯(lián)系人: |
金經(jīng)理 |
地 址: |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編: |
430000 |
電 話: |
18995560451 |
手 機: |
15102708508 |
傳 真: |
18995560451 |
Q Q: |
|
網(wǎng) 址: |
www.hbdhchem.com |
電子郵件: |
709783996@qq.com |
|
聲明:以上信息未經(jīng)本網(wǎng)證實,僅供參考,華夏化工網(wǎng)不承擔任何風險責任. |
|