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10-羥基喜樹堿 |
| CAS No.: |
19685-09-7 |
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C20H16N2O5 |
| 分子量： |
364.35 |
| 備注： |
中文名稱10-羥基喜樹堿中文同義詞喜樹果提取物;(S)-4-乙基-4,9-二羥基-1H-吡喃并[3’,4’:6,7]吲嗪并[1,2-B]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮1G;(S)-10-HYDROXYLCAMPTOTHECIN/(S)-10-羥基喜樹堿;10-HYDROXYCAMPTOTHECIN10-羥基喜樹堿;10-羥基喜樹堿(羥基喜樹堿,(20S)-10-羥基喜樹堿,(S)-10-羥基喜樹堿);10-羥喜樹堿;(S)-10-羥基喜樹堿;(20S)-10-羥基喜樹堿英文名稱10-Hydroxycamptothecin英文同義詞CamptothecaeAcuminataeextract;hydrate,(s)-dihydroxy;hydroxy-camptotheci;Hydroxycamptothencine;(20S)-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN98%;(20S)-10-Hydroxycamptothecin;HYDROCAMPTOTHECINE;CAMPTOTHECIN,10-HYDROXY(SH)CAS號19685-09-7分子式C20H16N2O5分子量364.35EINECS號805-668-4相關類別中間體;植物成分單體;醫(yī)藥原料;喜樹堿系列;中草藥成分;TECANS替康類產品(Anti-cancer);生化試劑;植物提取物;對照品;中藥標準品;醫(yī)藥中間體;中藥對照品;Alkaloids;INTERMEDIATESOFIRINOTECANHCLTRIHYDRATE;Camptothecinseries;NaturalPlantExtract;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;NaturalAnti-cancerMedicalMaterialsandIt’sDerivatives;對照品,標準品;分析標準品;標準品;naturalproduct;小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產物;生物堿;標準品-中藥標準品;比例提取物;伊立替康雜質;雜質對照品;優(yōu)勢主打產品;化學試劑;醫(yī)用原料Mol文件19685-09-7.mol結構式10-羥基喜樹堿性質熔點265-270°C沸點820.7±65.0°C(Predicted)密度1.60儲存條件KeepindarkplacChemicalbooke,Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度DMSO中≥23.8mg/mL，溫和加熱；不溶于乙醇；不溶于水酸度系數(pKa)8.93±0.40(Predicted)形態(tài)粉末晶體顏色白色到黃色到橙色InChIKeyHAWSQZCWOQZXHI-FQEVSTJZSA-NCAS數據庫19685-09-7(CASDataBaseReference)10-羥基喜樹堿用途與合成方法生物活性(S)-10-Hydroxycamptothecin(10-HCPT)是DNA拓撲異構酶I抑制劑，具有有效的抗腫瘤活性。靶點TargetValueDNAtopoisomeraseI體外研究10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231細胞的生長，IC50分別為34.3nM和7.27nM，比IC50>500nM的camptothecin(CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效誘導由人拓撲異構酶I介導的pBR322質粒DNA裂解復合物的形成，EC50為0.35μM，比EC50為18.85μM的CPT有效50多倍。10-Hydroxycamptothecin治療引起劑量依賴性人微血管內皮細胞(HMEC)的生長抑制，IC50為0.31μM，并顯著抑制HMEC的遷移，IC50為0.63μM。用10-Hydroxycamptothecin處理HMEC細胞也會劑量依賴性抑制微管形成，IC50為0.96μM。10-Hydroxycamptothecin(5-20nM)顯著抑制Colo205細胞的分化，使細胞周期停滯在G2期，并通過胱天蛋白酶-3-依賴性途徑誘導細胞凋亡。體內研究在CAM模型中，10-Hydroxycamptothecin治療濃度依賴性抑制血管生成，在25nM劑量下抑制95%，比125nM下僅抑制60%血管生成的suramin有效。10-Hydroxycamptothecin以每兩天2.5-7.5毫克/千克的低劑量口服給藥，會引起Colo205異種移植小鼠顯著的生長抑制，但沒有急性毒性。LD50:小鼠104毫克/千克(腹腔注射)?；瘜W性質淡黃色結晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑，來源于喜樹果。用途10-羥基喜樹堿是喜樹堿衍生物；用于癌癥治療的拓撲異構酶抑制劑，是伊立替康USP相關化合物A。用途用于制備針劑原料或鹽酸拓撲替康 |
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