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美羅培南 |
| CAS No.: |
96036-03-2 |
| 分子式： |
C17H25N3O5S |
| 分子量： |
383.46 |
| 備注： |
中文名稱(chēng)美羅培南中文同義詞美諾配南;3-[[5-[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮雜雙環(huán)[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸;美羅培南;麥洛派南;碳青霉烯類(lèi)抗生素;美洛培南、美諾配南、麥洛派南;(-)-(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-(二甲基氨甲酰基);美羅培南(含碳酸鈉)英文名稱(chēng)Meropenem英文同義詞(4r,5s,6s)-3-[[(3s,5s)-5-dimethylcarbamoylpyrrolidin-3-;(4r,5s,6s)-3-[[(3s,5s)-5-(dimethylcarbamoyl)pyrrolidin-3-yl]thio]-6-[(1r)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid;)-3-pyrrolidinyl)thio)-6-(1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-,(4r-(3(s*,5s*),4-al;5-beta,6-beta(r*)))-ph;antibioticsm7338;ici194660;MEROPENEM,USPSTANDARD;MEROPENAMCAS號(hào)96036-03-2分子式C17H25N3O5S分子量383.46EINECS號(hào)641-424-1相關(guān)類(lèi)別中間體;Antibiotics抗生素類(lèi);其他類(lèi)抗生素;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥化工類(lèi);原料中間體-原料藥;原料藥;原料;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;精細(xì)化工原料;ActivePharmaceuticalIngredients;Antibacterial;Cnbio;pharmaceuticalintermediates;ARAVA;APIs;醫(yī)用原料;通用生化試劑-抗生素;96036-03-2;化學(xué)試劑;工業(yè)化;對(duì)照品Mol文件96036-03-2.mol結(jié)構(gòu)式美羅培南性質(zhì)沸點(diǎn)627.4±55.0°C(Predicted)密度1.42±0.1g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件Sealedindry,Storeinfreezer,under-20°C溶解度不溶于乙醇；DMSO中≥19.15mg/mL；超聲檢測(cè)水中≥9.88mg/mL形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)4.27±0.60(Predicted)顏色白色至米白色I(xiàn)nChIInChI=1S/C17H25N3O5S/c1-7-12-11(8(2)21)16(23)20(12)13(17(24)25)14(7)26-9-5-10(18-6-9)15(22)19(3)4/h7-12,18,21H,5-6H2,1-4H3,(H,24,25)/t7-,8-,9+,10+,11-,12-/m1/s1InChIKeyDMJNNHOOLUXYBV-PQTSNVLCSA-NSMILESN12[C@@]([H])([C@@H]([C@H](O)C)C1=O)[C@@H](C)C(S[C@H]1C[C@@H](C(N(C)C)=O)NC1)=C2C(O)=OCAS數(shù)據(jù)庫(kù)96036-03-2(CASDataBaseReference)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Meropenem(96036-03-2)美羅培南用途與合成方法半合成碳青霉烯類(lèi)抗生素美羅培南是繼亞胺培南-西司他丁在美國(guó)上市后的另一個(gè)非腸道給藥的半合成碳青霉烯類(lèi)抗生素。通過(guò)其共價(jià)鍵與參與細(xì)胞壁合成的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，從而起抗菌作用。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌均敏感，尤對(duì)革蘭陰性菌有很強(qiáng)的抗菌活性。如對(duì)約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度(MIC)為0.08-0.15mg/L，90%以上的銅綠假單胞菌菌株對(duì)其高度敏感(MIC＜4mg/L)，全部嗜血菌包括耐氨芐西林菌株對(duì)其均高度敏感(MIC為0.06-1mg/L)。淋球菌對(duì)美羅培南也高度敏感，其活性強(qiáng)于亞胺培南15倍。表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶陰性葡萄球菌對(duì)美羅培南敏感，糞腸球菌的大多數(shù)菌株對(duì)美羅培南高度或中度敏感。MIC為0.06-4mg/L濃度的美羅培南可抑制幾乎全Chemicalbook部的脆弱擬桿菌。厭氧菌如消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬、放線菌屬等也對(duì)美羅培南敏感。適應(yīng)癥美羅培南臨床上主要適用于敏感菌引起的下列感染：1.呼吸系統(tǒng)感染，如慢性支氣管炎、院內(nèi)獲得性肺炎、肺膿瘍、膿胸等。2.腹內(nèi)感染，如膽囊炎、膽管炎、肝膿瘍、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系統(tǒng)感染，如腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、子宮內(nèi)膜炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、盆腔炎、子宮結(jié)締組織炎等。4.骨、關(guān)節(jié)及皮膚、軟組織感染，如蜂窩組織炎、肛門(mén)周?chē)撃[、骨髓炎、關(guān)節(jié)炎、外傷創(chuàng)口感染、燒傷創(chuàng)面感染、手術(shù)切口感染、頜骨及頜骨周?chē)涓C組織炎等。5.眼及耳鼻喉感染。6.經(jīng)驗(yàn)性治療，對(duì)成人粒細(xì)胞減少癥伴發(fā)熱患者，可單獨(dú)應(yīng)用本品或聯(lián)合抗病毒藥或抗真菌藥使用。7.單用或與其它抗微生物制劑聯(lián)合使用可用于治療復(fù)數(shù)菌感染。8.其它嚴(yán)重感染，如腦膜炎、敗血癥等。ChemicalBookAndy編輯整理抗菌范圍革蘭氏陽(yáng)性需氧菌：金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）、表皮葡萄球菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）、肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌、無(wú)乳鏈球菌、草綠色鏈球菌、糞腸球菌、屎腸球菌、奴卡菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯特菌。革蘭氏陰性需氧菌：克雷伯菌屬、臭鼻克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、軍團(tuán)菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、假單胞菌屬、銅綠膿假單胞菌、莫摩氏莫摩根菌、沙門(mén)菌屬、傷寒沙門(mén)菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）、沙雷菌屬、志賀菌屬、耶爾森菌屬、變形桿菌屬、巴斯德菌屬、淋病奈瑟氏菌、枸櫞酸桿菌屬、嗜血桿菌屬、流感嗜血桿菌、產(chǎn)堿桿菌屬、不動(dòng)桿菌屬、彎曲桿菌屬。革蘭氏陽(yáng)性厭氧菌：放線菌屬、梭狀芽胞桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬。革蘭氏陰性厭氧菌：擬桿菌屬、脆弱類(lèi)桿菌、壞疽梭形桿菌、韋榮球菌屬。三種碳青霉烯類(lèi)抗生素對(duì)比美羅培南、亞胺培南和帕尼培南這三種碳青霉烯類(lèi)抗生素對(duì)各類(lèi)G+菌和G-菌，需氧菌和厭氧菌都有良好的抗菌活性，臨床上多用于產(chǎn)酶菌株、多重耐藥菌株及以G-菌為主的嚴(yán)重感染、混合感染、院內(nèi)感染和免疫缺陷者感染。三者間的差別如下：1，抗菌作用各有側(cè)重，對(duì)厭氧菌的抗菌譜相似，對(duì)需氧菌中的不發(fā)酵陰性菌，以美羅培南的活性最強(qiáng)，其次為亞胺培南、帕尼培南。對(duì)G+菌以帕尼培南最強(qiáng)。2，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)，以亞胺培南發(fā)生率最高，美羅培南和帕尼培南較低。3,亞胺培南對(duì)人腎脫氫肽酶不穩(wěn)定，需加用該酶的抑制劑西司他丁。而美羅培南和帕尼培南對(duì)人腎脫氫肽酶穩(wěn)定。帕尼培南有一定的腎毒性，常加用倍他米松以減輕腎毒性。4,亞胺培南和帕尼培南只可供靜脈滴注，美羅培南尚可用于肌注。用法與用量美羅培南注射液規(guī)格:0.5g;0.25g。溶液的配制：以適宜溶液稀釋后在15-30分鐘內(nèi)靜脈滴注或用無(wú)菌注射用水稀釋后在3-5分鐘內(nèi)靜脈注射。成人靜脈給藥：常規(guī)劑量:每8小時(shí)給藥500mg-1000mg。重度感染時(shí)的劑量:每8小時(shí)給藥500-2000mg。特殊人群用藥：1.腎功能不全時(shí)劑量：肌酐清除率為26mL/min-50mL/min時(shí)者，每12小時(shí)給藥1000mg；肌酐清除率為10mL/min-25mL/min者，每12小時(shí)給藥500mg;肌酐清除率小于10mL/min者，每24小時(shí)給藥500mg。2.肝功能不全時(shí)劑量：輕度肝功不全患者不需調(diào)整劑量。3.老年人劑量：老年人因半衰期延長(zhǎng)，應(yīng)減少劑量。4.透析時(shí)劑量：透析患者在血液透析時(shí)建議增加劑量。兒童小兒劑量為10-20mg/kg，每日3次。不良反應(yīng)嚴(yán)重不良反應(yīng)少見(jiàn)，臨床試驗(yàn)中可見(jiàn)下列不良反應(yīng)：1，注射部位炎癥、血栓性靜脈炎、注射部位疼痛。2，皮疹、瘙癢、蕁麻疹。3，腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉。4，可逆性嗜酸細(xì)胞增多、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少。在一些患者中出現(xiàn)直接或間接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性。5，血清膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶濃度可逆性升高。6，頭痛、感覺(jué)異常。7，口腔和陰道念珠菌感染。藥物相互作用1.和丙磺舒聯(lián)合用藥可降低美羅培南的血漿清除率，同時(shí)延長(zhǎng)美羅培南的半衰期。2.與傷寒活疫苗同用，可能會(huì)干擾傷寒活疫苗的免疫反應(yīng)。3.有報(bào)道與抗癲癇藥合用可使抗癲癇藥的血漿濃度降低。4.與齊多夫定、昂丹司瓊、多種維生素、多西環(huán)素、地西泮、葡萄糖酸鈣和阿昔洛韋等藥屬配伍禁忌。用途為抗感染類(lèi)藥用途抗生素類(lèi)藥。 |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
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Q Q： |
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