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(E)-4-[2-[2-[N-乙?；?N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物 |
| CAS No.: |
173529-46-9 |
| 分子式： |
C22H20N2O5S |
| 分子量： |
424.4791 |
| 備注： |
中文名稱(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶1-氧化物中文同義詞4-[2-[2-[N-乙?；?N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶1-氧化物;PLK1抑制劑(HMN-214);(E)-4-[2-[2-[N-乙?；?N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶1-氧化物;(E)-4-[2-[2-[N-乙?；?N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶1-氧化物1G;(E)-4-(2-(N-((4-甲氧基苯基)磺酰基)乙酰氨基)苯乙烯基)吡啶1-氧化物英文名稱HMN-214英文同義詞HMN-214;(E)-4-[2-[2-[N-Acetyl-N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]amino]phenyl]ethenyl]pyridine1-oxide;HMN-214;HMN214;HMN214;Acetamide,N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-N-[2-[(1E)-2-(1-oxido-4-pyridinyl)ethenyl]phenyl]-;(E)-4-[2-[2-[N-Acetyl-N-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]amino]phenyl]ethenyl]pyridine1-oxideHMN214;HMN-214;HMN214;HMN214;IVX214;CS-25;(E)-4-(2-(N-((4-methoxyphenyl)sulfonyl)acetamido)styryl)pyridine1-oxideCAS號(hào)173529-46-9分子式C22H20N2O5S分子量424.47EINECS號(hào)相關(guān)類別細(xì)胞周期;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;InhibitorsMol文件173529-46-9.mol結(jié)構(gòu)式(E)-4-[2-[2-[N-乙?；?N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶1-氧化物性質(zhì)沸點(diǎn)663.1±65.0°C(Predicted)密度1.24儲(chǔ)存條件Inertatmosphere,Storeinfreezer,undeChemicalbookr-20°C溶解度DMSO中≥21.2mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)0.86±0.10(Predicted)顏色白色至米白色(E)-4-[2-[2-[N-乙?；?N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶1-氧化物用途與合成方法生物活性HMN-214是HMN-176的前體藥物，改變了Plk1的細(xì)胞空間定位。靶點(diǎn)TargetValuePLK1體外研究HMN-214是口服藥物前體，可快速轉(zhuǎn)化為HMN-176。而HMN-214在體外的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)很少。然而,HMN-176為HMN-214的活性代謝形式,具有廣譜抗癌活性，有效作用于多種癌細(xì)胞，包括HeLa,PC-3,DU-145,MIAPaCa-2,U937,MCF-7,A549,和WiDr,平均IC50為118nM。HMN-176作用于耐藥的人和鼠細(xì)胞系，包括P388/CDDP,P388/VCR,K2/CDDP,和K2/VP-16時(shí),具有毒性，IC50為143nM–265nM。3μMHMN-176作用于HeLa細(xì)胞，使細(xì)胞周期停在G2/M期。HMN-176作用于抗Adriamycin的K2/ARS細(xì)胞,抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50為2μM。3μMHMN-176下調(diào)多元抗藥性基因(MDR1)的表達(dá),因?yàn)镹F-Y轉(zhuǎn)錄因子與MDR1啟動(dòng)子的結(jié)合被干擾。2.5μMHMN-176作用于人RPE1和CFPAC-1細(xì)胞,延遲合適紡錘體裝配檢驗(yàn)點(diǎn)的形成。250nM-2.5μMHMN-176抑制減數(shù)分裂紡錘體裝配。2.5μMHMN-176也抑制人中心體形成微管。這些結(jié)果說(shuō)明HMN-176是通過(guò)干擾有絲分裂過(guò)程中中心體調(diào)節(jié)的MT裝配而發(fā)揮抗癌活性。體內(nèi)研究HMN-214是HMN-176的口服藥物前體，具有較高的口服吸收性。因此,在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)時(shí)，用HMN-214代替HMN-176。HMN-214按30mg/kg劑量處理小鼠，不會(huì)引起明顯的神經(jīng)毒性。HMN-214按10mg/kg–20mg/kg劑量作用于攜帶PC-3,A549,和WiDr移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)。HMN-214按10mg/kg–20mg/kg劑量作用于攜帶多元抗藥性KB-A.1細(xì)胞的裸鼠模型，顯著抑制MDR1mRNA表達(dá)。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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