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IOX 2 |
| CAS No.: |
931398-72-0 |
| 分子式： |
C19H17N2O4 |
| 分子量： |
337.34928 |
| 備注： |
中文名稱IOX2中文同義詞N-[[4-羥基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氫-3-喹啉基]羰基]甘氨酸;N-[[4-羥基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氫-3-喹啉基]羰基]甘氨酸(IOX-2);2-(1-芐基-4-羥基-2-氧代-1,2-二氫喹啉-3-甲酰氨基)乙酸;脯氨酰羥化酶-2抑制劑(PHD2抑制劑)(IOX2);化合物IOX2;2-(1-芐基-4-羥基-2-氧代-1,2-二氫喹啉-3-甲酰胺基)乙酸;除灰塵雜質(zhì)1;DESIDUSAT雜質(zhì)1英文名稱IOX2英文同義詞Glycine,N-[[1,2-dihydro-4-hydroxy-2-oxo-1-(phenylmethyl)-3-quinolinyl]carbonyl]-;N-[[4-Hydroxy-2-oxo-1-(phenylmethyl)-1,2-dihydro-3-quinolinyl]carbonyl]glycineIOX2;JICL38;N-[[1,2-Dihydro-4-hydroxy-2-oxo-1-(phenylmethyl)-3-quinolinyl]carbonyl]-glycine;(1-benzyl-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carbonyl)glycine;IOX2,>=98%;IOX2;IOX2;IOX-2;JICL38;IOX2CAS號931398-72-0分子式C19H16N2O5分子量352.34EINECS號804-733-4相關(guān)類別細胞生物學試劑;細胞信號通路抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;血管生成;小分子抑制劑;Inhibitors;InhibitorMol文件931398-72-0.mol結(jié)構(gòu)式IOX2性質(zhì)沸點642.8±55.0°C(Predicted)密度1.470±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件2-8°C溶解度DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加熱）酸度系數(shù)(pKa)3.61±0.10(Predicted)形態(tài)粉末顏色白色至米色InChIKeyCAOSCCRYLYQBES-UHFFFAOYSA-NIOX2用途與合成方法生物活性IOX2是一種有效的HIF-1αprolylhydroxylase-2(PHD2)（HIF-1α脯氨酰羥化酶-2）抑制劑，IC50為21nM，比作用于JMJD2A，JMJD2C，JMJD2E，JMJD3和2OG氧合酶FIH選擇性高100倍以上。體外研究IOX2有效抑制PHD2(IC50為21nM)，比抑制JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3,或2OG加氧酶FIH(IC50<100μM)選擇性高100多倍。IOX2有效作用于細胞，50μM時，作用于RCC4細胞，抑制HIF-1α羥化。缺Chemicalbook氧誘導因子（HIF）通過在HIF-1α亞單位，由脯氨酰殘基在氧依賴性降解結(jié)構(gòu)域的羥化調(diào)節(jié)。1,2HIF脯氨酰羥基化是由脯氨酰羥化酶結(jié)構(gòu)域酶(PHD1,2,和3),Fe(II)和2-酮戊二酸(2OG)加氧酶家族成員催化。他們需要分子氧作為輔助底物，從而充當HIF系統(tǒng)的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性，增加HIF轉(zhuǎn)錄復(fù)合物的豐度和活性。生物活性IOX2(JICL38)是一種有效的HIF-1αprolylhydroxylase-2(PHD2)抑制劑，無細胞試驗中IC50為21nM，比作用于JMJD2A，JMJD2C，JMJD2E，JMJD3和2OG氧合酶FIH選擇性高100倍以上。靶點TargetValuePHD2(Cell-freeassay)21nM體外研究IOX2有效抑制PHD2(IC50為21nM)，比抑制JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3,或2OG加氧酶FIH(IC50<100μM)選擇性高100多倍。IOX2有效作用于細胞，50μM時，作用于RCC4細胞，抑制HIF-1α羥化。缺氧誘導因子（HIF）通過在HIF-1α亞單位，由脯氨酰殘基在氧依賴性降解結(jié)構(gòu)域的羥化調(diào)節(jié)。1,2HIF脯氨酰羥基化是由脯氨酰羥化酶結(jié)構(gòu)域酶(PHD1,2,和3),Fe(II)和2-酮戊二酸(2OG)加氧酶家族成員催化。他們需要分子氧作為輔助底物，從而充當HIF系統(tǒng)的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性，增加HIF轉(zhuǎn)錄復(fù)合物的豐度和活性。體內(nèi)研究ToinvestigatetheutilityofIOX2asinvivofunctionalprobes,IOX2istestedtoupregulateHIFsignalinginawholeorganism,thatis,transgeniczebrafish(Daniorerio).BecausetheexpressionofthePHD3encodinggeneisregulatedbyHIFinhumansandzebrafish,PHD3levelsareareadoutofHIFactivity.AzebrafishhypoxiareporterlineisgeneratedexpressingGFPwiththephd3promoterelements.Transgenicwild-typeembryosat3dayspostfertilizationtreatedwithcompounds(10μM)for2daysdisplayedclearincreaseinphd3:EGFPexpressionintheliver,relativetocontrols.SignificantincreasesinGFPlevelsareobservedwithIOX2. |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
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