推薦產(chǎn)品
N-Cbz-3-羥基吡咯烷 對(duì)羧基苯硼酸頻哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氫吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 順式-2-甲基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-環(huán)己二胺 L-N-芐基絲氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)環(huán)戊甲腈 5-溴煙酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)嗎啉 3-氨基-4-噠嗪甲酸 4-羥基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙酰基-4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氫咪唑-2-酮 6-甲氧基煙酸 5-甲砜基煙酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基芐胺 3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯煙酸 1-叔丁基-3-氮雜環(huán)丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮鹽 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基間苯二甲酸單甲酯 5-(甲硫基)煙酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工項(xiàng)目 發(fā)布項(xiàng)目信息| 項(xiàng)目類別： | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
| 發(fā)布時(shí)間： | 2013-12-19 |
| 備 注： | 【項(xiàng)目名稱】扎托布洛芬原料及片劑、膠囊劑 【注冊(cè)分類】化藥3.1類 【規(guī)格】片劑：80mg /片；膠囊劑：80mg/粒 【CAS】74711-43-6 【適應(yīng)癥】用于以下疾病及癥狀的消炎鎮(zhèn)痛：類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、腰痛癥、肩關(guān)節(jié)周圍炎、頸肩腕綜合征；手術(shù)后、外傷后以及拔牙后的消炎鎮(zhèn)痛。 【國(guó)內(nèi)外上市信息】日本化學(xué)醫(yī)藥株式會(huì)社長(zhǎng)期以來(lái)致力于新型三環(huán)化合物二苯氧卓衍生物的研究，以開發(fā)消炎鎮(zhèn)痛作用更強(qiáng)胃腸道不良反應(yīng)更少的新型消炎劑。1974年4月該公司對(duì)合成的眾多三環(huán)類化合物，通過(guò)各種疾病動(dòng)物模型進(jìn)行藥效學(xué)篩選，發(fā)現(xiàn)了扎托布洛芬是符合以上要求的最合適的化合物。扎托布洛芬鎮(zhèn)痛作用以及對(duì)急性炎癥的作用較強(qiáng)，對(duì)亞急性和慢性炎癥也同樣有效。本品選擇性作用于炎癥部位，而對(duì)其它器官如胃和腎無(wú)作用，與同類藥物如吲哚美辛、雙氯芬酸、萘普生、布洛芬相比，具有高效、胃副作用小等特點(diǎn)。 1993年日本化學(xué)醫(yī)藥株式會(huì)社，最先在日本上市本品，用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、腰痛癥、肩關(guān)節(jié)周圍炎、頸肩腕綜合征；手術(shù)后、外傷后以及拔牙后的消炎鎮(zhèn)痛。1999年CHEIL JEDABG（現(xiàn)在的CJ Corp）在韓國(guó)上市。目前日本已有11家企業(yè)生產(chǎn)本品，扎托布洛芬原料及片劑已被日本藥典JP15、JP16等收錄。 本品在我國(guó)尚未批準(zhǔn)上市，原料及口服制劑均屬于化學(xué)藥品注冊(cè)分類3.1類。 【知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況】經(jīng)檢索，扎托布洛芬是由日本化學(xué)醫(yī)藥株式會(huì)社（Nippon Chemiphar ）和宇部興產(chǎn)株式會(huì)社（Zeria）聯(lián)合開發(fā)的非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥，化合物專利：JP55053282（1978），DE 2941869，US 4247706 （1980, 1981，Nippon Chemiphar） 均已過(guò)期。在中國(guó)不存在扎托布洛芬的化合物專利。 【項(xiàng)目進(jìn)度】 2011年我公司申報(bào)了扎托布洛芬片劑（受理號(hào)CXHL1100068）、膠囊劑（受理號(hào)CXHL1100069），目前正在審評(píng)中心（CDE）審評(píng)。 【藥理藥效】 （1）鎮(zhèn)痛作用：本品對(duì)醋酸扭體法（大鼠、小鼠），緩激肽注射法（大鼠），壓力刺激法（大鼠）以及佐劑性關(guān)節(jié)痛（大鼠）等各種疼痛模型均顯示鎮(zhèn)痛作用。特別是對(duì)緩激肽表現(xiàn)出強(qiáng)烈鎮(zhèn)痛效果，鎮(zhèn)痛作用約為吲哚美辛，吡喃洛芬，雙氯芬酸，酮基布洛芬，甲芬那酸，洛索洛芬鈉等的3～28倍。 （2）抗炎作用：本品對(duì)角叉萊膠致足跖腫脹（大鼠）、毛細(xì)血管通透性（大鼠）、紫外線紅斑（豚鼠）、棉球肉芽腫法（大鼠）、CMC空氣囊炎模型（大鼠）以及過(guò)敏性空氣囊炎模型（大鼠）等急性、亞急性、慢性各種炎癥模型均顯示抗炎癥作用。另外，對(duì)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的佐劑關(guān)節(jié)炎模型也有治療效果。 （3）作用機(jī)制：作用機(jī)制：本品通過(guò)抑制環(huán)氧化酶（COX）的活性，阻斷花生四烯酸的代謝產(chǎn)物前列腺素（PG）的合成，由于白細(xì)胞活動(dòng)及溶酶體酶釋放被抑制而顯示膜穩(wěn)定作用。對(duì)PG生成的抑制作用：本品選擇性強(qiáng)烈抑制參與炎癥反應(yīng)細(xì)胞的PG合成（in vitro），對(duì)大鼠胃組織的PG合成抑制作用比吲哚美辛弱，對(duì)PG尿中排泄輕度抑制。 山東博邁康藥物研究有限公司(歡迎來(lái)電洽談)【原名濟(jì)南博邁康醫(yī)藥科技有限公司】 聯(lián)系人： 聯(lián)系電話： 傳真： 郵箱： QQ：2306645633 網(wǎng)址：www.bmkyy.com |
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