推薦產(chǎn)品
N-Cbz-3-羥基吡咯烷 對(duì)羧基苯硼酸頻哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氫吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 順式-2-甲基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-環(huán)己二胺 L-N-芐基絲氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)環(huán)戊甲腈 5-溴煙酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)嗎啉 3-氨基-4-噠嗪甲酸 4-羥基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙酰基-4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氫咪唑-2-酮 6-甲氧基煙酸 5-甲砜基煙酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基芐胺 3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯煙酸 1-叔丁基-3-氮雜環(huán)丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮鹽 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基間苯二甲酸單甲酯 5-(甲硫基)煙酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工項(xiàng)目 發(fā)布項(xiàng)目信息| 項(xiàng)目類(lèi)別： | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
| 發(fā)布時(shí)間： | 2014-08-19 |
| 備 注： | 藥品名稱(chēng)：利伐沙班 英文名稱(chēng)：Rivaroxaban 商品名稱(chēng)：拜瑞妥（Xarelto） 中文名稱(chēng)：5-氯-氮-({(5S)-2-氧-3-[-4-（3-氧-4-嗎啉基）苯基]-1,3-唑烷-5-基}-2-噻吩-羧酰胺 分子式:C19H18ClN3O5S 分子量:435.8813 CAS.NO:366789-02-8 規(guī)格：片 10mg 注冊(cè)類(lèi)別：化3+6 適應(yīng)癥：主要用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者，以預(yù)防靜脈血栓形成(VTE) 產(chǎn)品特點(diǎn)及上市信息： 藥理作用： 利伐沙班是一種高選擇性，直接抑制因子X(jué)a的口服藥物。通過(guò)抑制因子X(jué)a可以中斷凝血瀑布的內(nèi)源性和外源性途徑，抑制凝血酶的產(chǎn)生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子Ⅱ)，也并未證明其對(duì)于血小板有影響。在人體中觀察到了利伐沙班對(duì)因子X(jué)a活性呈劑量依賴(lài)性抑制的作用。利伐沙班對(duì)凝血酶原時(shí)間(PT)的影響具有量效關(guān)系，若用NeopLastin®進(jìn)行含量測(cè)定，則與血漿濃度密切相關(guān)(相關(guān)系數(shù)為0.98)。使用其它試劑會(huì)出現(xiàn)不同的結(jié)果。讀取PT應(yīng)在數(shù)秒內(nèi)完成，因?yàn)閲?guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)僅對(duì)香豆素類(lèi)進(jìn)行了校準(zhǔn)和驗(yàn)證，不能用于其它抗凝藥。在接受骨科大手術(shù)的患者中，服用片劑后2-4小時(shí)(作用最強(qiáng)時(shí))，5/95（百分位數(shù)）的PT為(NeopLastin®)13～25秒(手術(shù)前的基線值為12～15秒)?；罨牟糠帜っ笗r(shí)間(aPTT)和HepTest延長(zhǎng)也具有劑量依賴(lài)性；但不推薦將其用于評(píng)估利伐沙班的藥效。利伐沙班對(duì)抗因子X(jué)a活性也有影響，然而，目前尚無(wú)校準(zhǔn)的標(biāo)準(zhǔn)。在臨床常規(guī)使用利伐沙班時(shí)不需要監(jiān)測(cè)凝血參數(shù)。 毒理研究： 基于傳統(tǒng)的安全性藥理學(xué)、單劑量毒性、光毒性和遺傳毒性研究，非臨床數(shù)據(jù)顯示對(duì)人體無(wú)特殊危害。在重復(fù)劑量毒性研究中所觀察到的效應(yīng)主要是由于利伐沙班的擴(kuò)大藥效學(xué)活性導(dǎo)致的。在大鼠中，在有臨床意義的血藥濃 度水平下，觀察到IgG和IgA血藥濃度升高。動(dòng)物研究顯示了生殖毒性與利伐沙班的藥理學(xué)作用機(jī)制相關(guān)(例如出血并發(fā)癥)。在有臨床意義的血藥濃度下，觀察到胚胎-胎兒毒性(植入后丟失、骨化延遲/進(jìn)展、肝臟多發(fā)性淺色斑點(diǎn))和常見(jiàn)畸形發(fā)生率升高以及胎盤(pán)改變。在對(duì)大鼠進(jìn)行的出生前和出生后研究中，在對(duì)母體有毒性的劑量下，觀察到后代生存力降低。 市場(chǎng)分析： 利伐沙班是拜耳公司歷經(jīng)10年研發(fā)的新型抗凝藥物，是全球第一個(gè)直接X(jué)a因子抑制劑。它能高度選擇性地直接抑制呈游離或結(jié)合狀態(tài)的Xa因子，產(chǎn)生抗凝作用，具有生物利用度高，治療疾病譜廣，量效關(guān)系穩(wěn)定，口服方便，出血風(fēng)險(xiǎn)低的特點(diǎn)。作為新型抗凝藥物，利伐沙班通過(guò)口服吸收，藥效持久，一天可只服藥一次，其治療窗寬且無(wú)需常規(guī)凝血功能監(jiān)測(cè)。這些優(yōu)勢(shì)使利伐沙班成為抗心腦血管和血液系統(tǒng)疾病的新寵。 據(jù)IMS Health數(shù)據(jù)顯示，2008年全球抗血栓藥物市場(chǎng)銷(xiāo)售額為180億美元，同比增長(zhǎng)16%， 2009年增長(zhǎng)率為7.95%，達(dá)195億美元。利伐沙班有望成為繼氯吡格雷之后心血管領(lǐng)域新的重磅炸彈級(jí)新藥。湯森路透預(yù)測(cè)，到2015年該藥的銷(xiāo)售額將達(dá)到32億美元。市場(chǎng)前景廣闊。 專(zhuān)利及知識(shí)產(chǎn)權(quán)信息：化合物專(zhuān)利2020年到期 研發(fā)進(jìn)度：待申報(bào) 合作方式：委托開(kāi)發(fā)、聯(lián)合開(kāi)發(fā) |
| 聯(lián)系人： | 肖經(jīng)理 |
| 公 司： | 山東知安醫(yī)藥技術(shù)有限公司 |
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