項(xiàng)目類別: | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
發(fā)布時(shí)間: | 2012-02-01 |
備 注: | 簡介 阿奇霉素是在紅霉素結(jié)構(gòu)上修飾后得到的一種廣譜抗生素,適用于敏感菌所致的呼吸道、皮膚軟組織感染和衣原體所致的傳播性疾病。中投醫(yī)業(yè)研究員郭凡禮指出,因此阿奇霉素以其自身獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)穩(wěn)居大環(huán)內(nèi)酯內(nèi)藥物龍頭。 阿奇霉素最先是由克羅地亞普利瓦公司研制合成,并率先在前南斯拉夫上市的輝瑞公司在取得了全球開發(fā)權(quán)后,其獲批的阿奇霉素商品名為希舒美。08年,希舒美在阿奇霉素的市場(chǎng)占有率達(dá)到30.78%。 在中國,阿奇霉素的生產(chǎn)始于1995年SFDA批準(zhǔn)北京太洋藥業(yè)開始。2006年,中國一共有158個(gè)阿奇霉素的新批文,2007年也有32個(gè)新批文。如今阿奇霉素已經(jīng)是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素中劑型最全面的品種,阿奇霉素是在紅霉素結(jié)構(gòu)上修飾后得到的一種廣譜抗生素。由于阿奇霉素對(duì)流感嗜血桿菌、淋球菌的作用比紅霉素強(qiáng)4倍,因此阿奇霉素以其自身獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)穩(wěn)居大環(huán)內(nèi)酯內(nèi)藥物龍頭。阿奇霉素已經(jīng)是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素中劑型最全面的品種。 2.藥理學(xué) 阿奇霉素是將紅霉素A9-酮基脂化后經(jīng)Becklman重排, N-甲基化等一系列反應(yīng)得到的15元氮雜化合物,也是氮環(huán)內(nèi)酯類(Azalids)中的第一個(gè)品種,阿奇霉素中酯鍵所連接的紅霉支糖水解活化能為15.6kal.mol-1 在37·C、PH2的溶液中(離子強(qiáng)度=0.02),阿奇霉素降解 10%需21 min,而同樣情況下,阿奇霉素技術(shù)轉(zhuǎn)讓紅霉素僅需3.7s這些結(jié)果證明阿奇霉素與紅霉素相比,其對(duì)酸的穩(wěn)定性大大增強(qiáng)。 阿奇霉素與紅霉素在抗菌機(jī)理上具有共同性,均通過與細(xì)菌細(xì)胞中核糖體50S亞基結(jié)合,阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過程,抑制依賴于RNA的蛋白質(zhì)的合成而達(dá)到抗菌作用。但由于結(jié)構(gòu)的改變,阿奇霉素比紅霉素具有更廣泛的抗菌譜,彌補(bǔ)了大環(huán)內(nèi)酯類對(duì)嗜血桿菌作用差的不足。 阿奇霉素具有二堿價(jià)雙親的特性,阿奇霉素技術(shù)轉(zhuǎn)讓大大增強(qiáng)了在酸中的穩(wěn)定性,改善了口服給藥的生物利用度。阿奇霉素在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)有其獨(dú)有的特點(diǎn)。Gedue等提出阿奇霉素的吞噬細(xì)胞傳遞機(jī)制,即給藥后阿奇霉素迅速集中到多形核白細(xì)胞中(PMN)及巨噬細(xì)胞中,再將其釋放出來,濃度超過很多病原菌的最小抑菌濃度(MIC)。 市場(chǎng)情況 阿奇霉素是近年開發(fā)生產(chǎn)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,是在紅霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)上修飾后得到的一種廣譜抗生素。該品最初由南斯拉夫SourPliva公司研發(fā)后在該國最先上市,美國輝瑞公司授讓了全球開發(fā)權(quán)后,將其推向全球市場(chǎng)。1990年9月該產(chǎn)品在英國上市,1991年底獲FDA批準(zhǔn)在美國上市,商品名為Zithromax(希舒美),該品于2005年10月專利期滿?! ?br /> 4.工藝情況 蘇州朗科生物技術(shù)有限公司提供阿奇霉素大生產(chǎn)工藝技術(shù)轉(zhuǎn)讓,該工藝技術(shù)領(lǐng)先,成本低,產(chǎn)品質(zhì)量好,可以用于片劑,注射液等各種劑型,阿奇霉素技術(shù)轉(zhuǎn)讓歡迎有意與我們洽談。 嚴(yán)先生 電話:0512-85180611-511 手機(jī):18626107851 QQ: 104952791 |
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