項(xiàng)目類別: | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
發(fā)布時(shí)間: | 2012-02-20 |
備 注: | 適應(yīng)癥 治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的。如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎、以及皮膚和軟組織感染。 藥理作用 (1)作用機(jī)制 莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽(yáng)性菌,革蘭陰性菌,厭氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原體,衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性。抗菌作用機(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。其殺菌曲線表明,莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對(duì)β-內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素耐藥的細(xì)菌亦有效。通過感染的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型證實(shí),莫西沙星體內(nèi)活性高。 (2)耐藥 莫西沙星和這些抗菌藥無(wú)交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。 莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對(duì)革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出,該活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性。低于莫西沙星MIC濃度時(shí)只能使MIC值有少量的增加。其它喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是,一些對(duì)其它喹諾酮類耐藥的革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌對(duì)莫西沙星敏感。 對(duì)人類腸道菌群的作用 通過對(duì)兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀察到下列變化:大腸桿菌,芽孢桿菌,普通擬桿菌,腸球菌,克雷白桿菌和厭氧菌如:雙歧桿菌,真桿菌和消化鏈球菌等減少。這些變化在兩周內(nèi)可以恢復(fù)正常,未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。 藥代動(dòng)力學(xué) 莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對(duì)生物利用度總計(jì)約91%。達(dá)峰時(shí)0.5~4小時(shí)。莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。半衰期達(dá)12小時(shí)。同服二、三價(jià)陽(yáng)離子抗酸藥可明顯減少吸收。不經(jīng)細(xì)胞色素P450酶代謝。減少了藥物間相互作用的可能性。代謝45%,肝臟代謝52%,腎功能損害和輕度肝功能不全的患者無(wú)需調(diào)整劑量。 不良反應(yīng) 常見不良反應(yīng)為惡心、腹瀉、眩暈、頭痛、腹痛、嘔吐;肝酶升高;光敏性皮炎低于左氧氟沙星。 禁忌 禁用兒童、懷孕和哺乳期的婦女。 注意事項(xiàng) 有喹諾酮過敏史患者禁用,可誘發(fā)的發(fā)作。 藥物過量 關(guān)于過量的研究資料非常有限,單次最大劑量800mg和每日600mg多次口服,連用10天在健康志愿者身上未發(fā)現(xiàn)有任何明確不良反應(yīng)。一但服用過量莫西沙星時(shí),應(yīng)根據(jù)患者狀況采取適當(dāng)支持措施。 貯法 避光、密封、干燥條件下儲(chǔ)存 蘇州朗科生物技術(shù)有限公司提供鹽酸莫西沙星大生產(chǎn)工藝,現(xiàn)場(chǎng)交接.單雜小于 0.1%,純度大于99.9%. 莫西沙星技術(shù)轉(zhuǎn)讓。 提供莫西沙星對(duì)映異構(gòu)體,莫西沙星側(cè)鏈對(duì)映異構(gòu)體 莫西沙星5個(gè)雜質(zhì)的單體:A, B, C, D, E;N-甲基莫西沙星 嚴(yán)先生 電話:0512-85180611-511 手機(jī):18626107851 QQ: 104952791 |
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