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N-Cbz-3-羥基吡咯烷 對(duì)羧基苯硼酸頻哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氫吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 順式-2-甲基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-環(huán)己二胺 L-N-芐基絲氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)環(huán)戊甲腈 5-溴煙酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)嗎啉 3-氨基-4-噠嗪甲酸 4-羥基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙酰基-4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氫咪唑-2-酮 6-甲氧基煙酸 5-甲砜基煙酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基芐胺 3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯煙酸 1-叔丁基-3-氮雜環(huán)丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮鹽 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基間苯二甲酸單甲酯 5-(甲硫基)煙酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工項(xiàng)目 發(fā)布項(xiàng)目信息| 項(xiàng)目類別： | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
| 發(fā)布時(shí)間： | 2012-02-22 |
| 備 注： | 簡(jiǎn)介 利伐沙班是全球第一個(gè)高選擇性直接抑制因子X(jué)a的口服抗凝藥。通過(guò)直接抑制因子X(jué)a可以中斷凝血瀑布的內(nèi)源性和外源性途徑，抑制凝血酶的產(chǎn)生和血栓形成。利伐沙班片是唯一的一種療效始終優(yōu)于依諾肝素的新型口服抗凝藥，日服一次，膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后患者應(yīng)連續(xù)服用12天，髖關(guān)節(jié)置換術(shù)后患者應(yīng)連續(xù)服用35天。此藥物還有預(yù)防房顫患者中風(fēng)的預(yù)防和其它臨床疾病的潛力。利伐沙班已在全球100多個(gè)國(guó)家獲得批準(zhǔn)，并由拜耳公司在超過(guò)75個(gè)國(guó)家成功上市。 藥理毒性 利伐沙班高度選擇性和可競(jìng)爭(zhēng)性抑制游離和結(jié)合的Xa因子以及凝血酶原活性，以劑量-依賴方式延長(zhǎng)活化部分凝血活酶時(shí)間板(PT) 和凝血酶原時(shí)間(aPTT)。利伐沙班與磺達(dá)肝素鈉/肝素的本質(zhì)區(qū)別在于它不需要抗凝血酶III參與，可直接拮抗游離和結(jié)合的Xa因子。而肝素則需要有抗凝血酶III才能發(fā)揮作用，且對(duì)凝血酶原復(fù)合物中的Xa因子無(wú)效。 適應(yīng)癥 用于預(yù)防髖關(guān)節(jié)和膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后患者深靜脈血栓（DVT）和肺栓塞（PE）的形成。也可用于預(yù)防非瓣膜性心房纖顫患者腦卒中和非中樞神經(jīng)系統(tǒng)性栓塞，降低冠狀動(dòng)脈綜合癥復(fù)發(fā)的風(fēng)險(xiǎn)等 抗凝血藥物的市場(chǎng)增長(zhǎng)動(dòng)力除老年人口增加和心血管疾病發(fā)病率升高之外，主要將歸功于比現(xiàn)有藥物有明顯改進(jìn)的新藥的獲準(zhǔn)上市。至于作為抗凝血藥物的最大市場(chǎng)份額—心房纖維性顫動(dòng)患者中風(fēng)預(yù)防領(lǐng)域，相信隨著口服抗凝血藥物的上市和滲透，華法林最終會(huì)被逐漸淘汰。 市場(chǎng)情況 據(jù)IMS Health數(shù)據(jù)顯示，2008年全球抗血栓藥物市場(chǎng)銷售額為180億美元，同比增長(zhǎng)16%，而2009年增長(zhǎng)率僅為7.95%，達(dá)195億美元 利伐沙班有望成為繼氯吡格雷之后心血管領(lǐng)域新的重磅炸彈級(jí)新藥。艾美仕公司預(yù)測(cè)，到2013年該藥的銷售額將達(dá)到16.7億美元，該藥年銷量具有達(dá)到30億美元的潛力。 目前工藝研究情況:目前該化合物的合成工藝已經(jīng)摸索得比較徹底，在合成過(guò)程中每一步均不需要過(guò)柱子。而且反應(yīng)中均是采用比較便宜的原料進(jìn)行合成。完全適合放大的各方面條件。同時(shí)也適合大規(guī)模工業(yè)化生成。 利伐沙班原料藥未來(lái)需求是巨大的，如果能夠通過(guò)工藝優(yōu)化，在原料藥市場(chǎng)分得一杯羹也將會(huì)是不小的收獲。 |
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