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供應(yīng) AP26113 /1197958-12-5  |
規(guī) 格： |
克 |
價(jià) 格： |
1/ |
數(shù) 量： |
999 |
交貨地： |
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發(fā)布時(shí)間： |
2015-11-03 |
有效期： |
255天 |
備 注： |
AP26113是一種有效的ALK抑制劑，IC50為0.62 nM，可克服由于L1196M突變介導(dǎo)的Crizotinib抵抗作用。Phase 2。，
AP26113高度有效作用于敏感型和耐藥型H3122細(xì)胞，降低細(xì)胞生長(zhǎng)，抑制ALK磷酸，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，這種作用存在劑量依賴性。AP26113作用于H3122 和 H3122 CR 細(xì)胞,降低p-ALK，IC50分別為7.4 和 16.8 nM。AP26113作用于表達(dá)野生型或突變型EML4-ALK的Ba/F3 細(xì)胞，降低細(xì)胞數(shù)，IC50分別為10 nM 和 24 nM。AP26113抑制SU-DHL-1, H3122 和 Ba/F3-EML4-ALK v1細(xì)胞系生長(zhǎng)，GI50分別為9 nM, 4 nM 和13 nM。AP26113作用于Karpas-299, SU-DHL-1 和L-82細(xì)胞系，抑制ALK 磷酸化，IC50分別為3.2 nM, 1.5 nM 和 2.1 nM。AP26113作用于Karpas-299和H3122細(xì)胞，抑制ALK 和 ERK磷酸化，這種作用具有劑量依賴性。AP26113作用于Ba/F3細(xì)胞系(含野生型EML4-ALK)和 Ba/F3細(xì)胞系(含突變型EML4-ALK G1269S)，抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50分別為11 nM 和16 nM。AP26113作用于Ba/F3細(xì)胞系(含野生型EML4-ALK)和Ba/F3細(xì)胞系(含突變型EML4-ALK E1210K)，抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，抑制ALK磷酸化，IC50分別為74 nM 和 335 nM。AP26113(10 mg/kg-75 mg/kg)高效作用于抗PF-02341066的EML4-ALK突變型小鼠移植瘤模型。AP26113按25 mg/kg, 50 mg/kg 和 50 mg/kg劑量作用于表達(dá)野生型 EML4-ALK，及G1269S 和 L1196M突變型的腫瘤，誘導(dǎo)腫瘤衰退。AP26113作用于表達(dá)EGFR-DEL的Ba/F3細(xì)胞，抑制EGFR 磷酸化和活力，IC50分別為75 nM 和 114 nM。AP26113作用于表達(dá)EGFR-DEL/T790M的Ba/F3細(xì)胞，抑制EGFR 磷酸化和活力，IC50分別為15和 281 nM。AP26113作用于表達(dá)EGFR-DEL(HCC827)的NSCLC細(xì)胞系，抑制EGFR 磷酸化，IC50為62nM，也抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，GI50為165 nM。AP26113作用于表達(dá)EGFR-DEL/T790M的HCC827細(xì)胞系，抑制EGFR 磷酸化，IC50為59 nM，也抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，GI50為245 nM。AP26113作用于HCC78 NSCLC細(xì)胞，有效抑制SLC34A2-ROS驅(qū)動(dòng)的信號(hào)和增殖，這種作用具有劑量依賴性。 |
結(jié)構(gòu)式： |
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