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供應(yīng) 左旋鹽酸西替利嗪 /130018-87-0  |
規(guī) 格： |
1kg/包 |
價(jià) 格： |
1450/元/公斤 |
數(shù) 量： |
25 公斤 |
交貨地： |
武漢 |
發(fā)布時(shí)間： |
2020-05-11 |
有效期： |
3天 |
備 注： |
左旋鹽酸西替利嗪
英文名稱:Levocetirizine dihydrochloride
CAS號(hào):130018-87-0
分子式:C21H27Cl3N2O3
分子量:461.81
EINECS號(hào):641-093-3
背景及概述：
慢性蕁麻疹指反復(fù)發(fā)作，出現(xiàn)蕁麻疹癥狀達(dá)數(shù)月以上者。慢性特發(fā)性蕁麻疹病因復(fù)雜并且很難查出明確誘因，是皮膚科門(mén)診常見(jiàn)的皮膚病，是一種由變態(tài)反應(yīng)導(dǎo)致的皮膚粘膜小血管擴(kuò)張及其通透性增強(qiáng)而出現(xiàn)的一種局限性水腫反應(yīng)。臨床表現(xiàn)皮膚出現(xiàn)成塊、成片狀風(fēng)團(tuán)，異常瘙癢，反復(fù)發(fā)作，遷延頑固，?？捎绊懟颊叩娜粘Ｉ?。其病因?yàn)樗幬?、食物及食物添加劑、吸入物、各種感染、昆蟲(chóng)叮咬、物理因素、精神因素及內(nèi)分泌因素、內(nèi)科某些疾病及遺傳因素。主要發(fā)病機(jī)制有免疫性和非免疫性兩類。由于機(jī)體肥大細(xì)胞或嗜堿性粒細(xì)胞釋放的血管活性介質(zhì)導(dǎo)致血管擴(kuò)張、毛細(xì)血管和小靜脈通透性增加，進(jìn)而臨床表現(xiàn)風(fēng)團(tuán)、紅斑水腫及瘙癢等癥狀。近年來(lái)研究表明，皮膚血管上同時(shí)存在有H1和H2兩種組胺受體，這兩種受體可以使血管擴(kuò)張及管壁通透性增加。
鹽酸左旋西替利嗪是鹽酸西替利嗪的R-異構(gòu)體，是新一代高效非鎮(zhèn)靜抗組胺劑，對(duì)H1受體的親和力是鹽酸西替利嗪的2倍，有效劑量為鹽酸西替利嗪的1/2，臨床結(jié)果顯示比氯雷他定依巴斯汀咪唑斯汀及非索菲拉定更具有優(yōu)勢(shì)。左旋西替利嗪保留了西替利嗪起效迅速、安全有效的特點(diǎn)，在用量上減少到5mg/日。體內(nèi)外試驗(yàn)顯示左旋西替利嗪有較好的組胺拮抗作用，還可以抑制變態(tài)反應(yīng)相關(guān)的多種炎癥介質(zhì)的釋放，同時(shí)具有較廣泛的抗炎作用。鹽酸左旋西替利嗪是21世紀(jì)初問(wèn)世的新一代H1受體拮抗劑，無(wú)論在藥理學(xué)抑或臨床方面均顯示出強(qiáng)效的抗組胺活性，臨床療效持久，安全性好，是比較理想的抗組胺藥。
藥理作用：
鹽酸左旋西替利嗪是鹽酸西替利嗪的左旋R-對(duì)映異構(gòu)體，為新一代高效非鎮(zhèn)靜抗組胺劑，是西替利嗪的活性成分，對(duì)H1受體具有高度選擇性（K1=3.2nmol/L）是西替利嗪（K1＝6.3nmol/L）的2倍，可競(jìng)爭(zhēng)性拮抗H1受體。無(wú)明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小，能有效抑制嗜酸性粒細(xì)胞的積聚和、抑制變應(yīng)原誘導(dǎo)的嗜酸性粒細(xì)胞游走和趨化，是高效高選擇性外周H1受體拮抗劑，體內(nèi)外試驗(yàn)顯示其具有較好的抗組胺作用，同時(shí)尚有抑制變態(tài)反應(yīng)相關(guān)炎癥介質(zhì)釋放而起到抗炎作用。
適應(yīng)癥：用于治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎、常年性過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎、慢性特發(fā)性蕁麻疹。
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結(jié)構(gòu)式： |
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